[发明专利]5-官能团化吡唑啉及其制备方法

权利要求书

1.如式Ⅰ所示的5-取代吡唑啉类化合物，其特征在于具有如下所示的结构：

其中，R₁选自-CH₂OH，-C(CH₃)₂OH，-CONHNH₂；R₂选自-H，-Cl，-Br，-OCH₃；R₃选自-H，-Br。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式Ⅰ所示化合物中选自如下式Ⅱ～IⅤ所示结构中的任一种，

3.根据权利要求1和2所述的化合物，其特征在于R₂＝H，4-Cl，4-Br，4-OCH₃；R₃＝H，4-Br。

4.根据权利要求1、2和3所述，化合物I是以化合物V即1,3-二芳基-5-(3,5-二甲基)吡唑酰基吡唑啉为原料制备的

5.根据权利要求1-4所述的5-官能团吡唑啉，其特征在于制备5-官能团吡唑啉所用的反应底物是1,3-二芳基-5-(3,5-二甲基)吡唑酰基吡唑啉：

其中R₂＝H，4-Cl，4-Br，4-OCH₃。

R₃＝H,4-Br。

6.根据权利要求1-5所述的5-官能团吡唑啉，其特征在于1,3-二芳基-5-羟甲基吡唑啉II的制备方法是：0℃下,以THF做溶剂，1,3-二芳基-5-(3,5-二甲基)吡唑酰基吡唑啉与硼氢化钠反应4h后，加少量水淬灭反应，乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，浓缩有机相，得到1,3-二芳基-5-羟甲基吡唑啉，产率为92～95％。

7.根据权利要求1-5所述的5-官能团吡唑啉，其特征在于1,3-二芳基-5-(1,1-二甲基)羟甲基吡唑啉III的制备方法是：氮气氛围下，1,3-二芳基-5-(3,5-二甲基)吡唑酰基吡唑啉用精致的THF溶解后，0℃反应条件下滴加MeMgBr，体系逐渐恢复至室温1.5h后，加入少量水淬灭反应，乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，浓缩有机相，得到1,3-二芳基-5-(1,1-二甲基)羟甲基吡唑啉，产率为71～74％。

8.根据权利要求1-5所述的5-官能团吡唑啉，其特征在于1,3-二芳基-5-肼酰基吡唑啉IV的制备方法是：0℃下，1,3-二芳基-5-(3,5-二甲基)吡唑酰基吡唑啉溶解于DCM中，滴加1～2当量的80％的水合肼，逐渐恢复至室温，2.5h后反应结束，萃取，干燥，用正己烷:乙酸乙酯＝12:1的体积比重结晶，得到白色固体，产率为91～95％。