[发明专利]瑞卢戈利溶剂化物的晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 202211203625.9 | 申请日： | 2022-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN115947734A | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 刘天杰;高沛琳;申淑匣;张良 | 申请（专利权）人： | 江苏希迪制药有限公司;安礼特（上海）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00;C07D213/16;C07D213/127;C07D307/06;C07C19/03;C07C17/392 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 226200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞卢戈利 溶剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物为溶剂化物：
2.如权利要求1所述的式(I)化合物的多晶型物，其特征在于，所述溶剂化物为晶型XM-A，其中，所述晶型XM-A的XRPD图包括2个或2个以上选自下组的2θ值：7.15°±0.2°、10.43°±0.2°、15.19±0.2°、18.60°±0.2°。
3.如权利要求1所述的式(I)化合物的多晶型物，其特征在于，所述溶剂化物为晶型XM-B，其中，所述晶型XM-B的XRPD图包括2个或2个以上选自下组的2θ值：5.60°±0.2°、9.41°±0.2°、16.58°±0.2°。
4.如权利要求1所述的式(I)化合物的多晶型物，其特征在于，所述溶剂化物为晶型XM-C，其中，所述晶型XM-C的XRPD图包括2个或2个以上选自下组的2θ值：7.28°±0.2°、8.23°±0.2°、10.47°±0.2°、18.51°±0.2°。
5.如权利要求1所述的式(I)化合物的多晶型物的制备方法，其特征在于，
(i)所述方法包括步骤：
(a1)提供第一混合液，所述第一混合液包括式(I)化合物与第一溶剂，其中所述第一溶剂包括吡啶；
(b1)将步骤(a1)得到的第一混合液与第二溶剂混合析晶，得到所述晶型XM-A；
或(ii)所述方法包括步骤：
(a2)提供第二混合液，所述第二混合液包括式(I)化合物与第三溶剂，其中所述第三溶剂包括吡啶；
(b2)将第二混合液搅拌，进行一次析晶，得到第三混合液；
(c2)将步骤(b2)得到的第三混合液与第四溶剂混合，析晶得到所述晶型XM-B；
或(iii)所述方法包括步骤：
(a3)提供第四混合液，所述第四混合液包括式(I)化合物与第五溶剂，其中所述第五溶剂包括吡啶；
(b3)将上述第四混合液与XM-B晶种混合搅拌，进行一次析晶，得到第五混合液；
(c3)将步骤(b3)得到的第五混合液与第六溶剂混合，析晶得到所述晶型XM-B；
或(iv)所述方法包括步骤：
(a4)提供第六混合液，所述第六混合液包括式(I)化合物与第七溶剂，其中所述第七溶剂包括二氯甲烷；
(b4)将上述第六混合液与第八溶剂混合，搅拌析晶，得到所述晶型XM-C，其中所述第八溶剂包括2-甲基四氢呋喃。
6.一种纯化式(I)化合物的方法，其特征在于，所述方法如权利要求5所述；其中所述式(I)化合物为式(I)化合物粗品。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述式(I)化合物粗品的纯度P4≤99％。
8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法得到的式(I)化合物精品的纯度≥99.4％。
9.一种如权利要求1所述的多晶型物的用途，其特征在于，用于制备一药物，所述药物用于预防和/或治疗晚期前列腺癌。
10.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：
1)权利要求1所述的多晶型物；2)药学上可接受的载体。
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