[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物及其应用

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物是首次从从马肾果中分离提取得到，其结构式为(1)式：

2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物，其特征在于，所述化合物的制备方法包括以下步骤：

(1)取马肾果枝叶50份，粉碎，采用95％工业甲醇200份，在室温下浸提3-5次，每次4天，回收甲醇浓缩得浸膏10份；

(2)粗提物浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚与丙酮体积比为9:1～1:1比例的洗脱剂梯度洗脱，每个梯度100份，运用硅胶薄层色谱技术对不同洗脱馏分进行检测，具有相同的薄层色谱结果的馏分进行合并，按薄层色谱表现得到七个馏分：Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4、Fr.5、Fr.6、Fr.7；

(3)对Fr.6进行反相柱层析，采用甲醇与水体积比为1:1～9:1比例的洗脱剂梯度洗脱，按薄层色谱表现进行合并，被分为9个亚馏分：Fr.6a、Fr.6b、Fr.6c、Fr.6d、Fr.6e、Fr.6f、Fr.6g、Fr.6h和Fr.6i；对Fr.6e进行硅胶柱层析，石油醚与乙酸乙酯体积比为1:9～1:20比例的洗脱剂梯度洗脱，得到化合物1。

3.一种如权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述化合物在制备人白血病HEL细胞株，人白血病K562细胞株和人结肠癌HCT116细胞株抑制药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述的化合物用作药物时，可以直接使用或者以药物组合物的形式使用，该药物组合物含有0.1–99％的所述化合物，其余为药用载体或赋形剂。

5.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。

6.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。

7.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述的药物组合物的剂型有：注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂，冲剂、喷剂、气雾剂。

8.根据权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的环戊烷苯并呋喃类化合物的应用，其特征在于，所述的药物组合物治疗给药途径有：静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射口服、舌下给药、粘膜透析。