[发明专利]一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物，其特征在于，化学结构式如下式所示：

氮杂芳香环可以是取代四唑、取代吡唑、取代咪唑、苯并咪唑、嘌呤、1,2,3-三唑、取代吲哚中的一种；

R为芳基、烷基、酯基、含硫基团、胺基、卤素中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物，其特征在于：所述化学结构为如下所示结构中的任意一种：

3.一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

第一步：氮气保护下，向反应容器中依次加入含NH的氮杂环化合物、反式-β-三氟甲基烯基锍盐(95mg,0.22mmol)、碱和溶剂一，碱为1.0至1.1当量的三乙胺或碳酸钾，室温下搅拌反应，将反应液减压浓缩后用硅胶柱层析分离得化合物一；

第二步：在带磁力搅拌子的两口烧瓶中依次加入化合物一、溶剂二和催化剂，溶剂二为甲醇、乙醇、或乙酸乙酯，催化剂为Pd/C、Pt/C、PtO2中的至少一种；

在一个大气压氢气下室温搅拌反应，反应结束后，进行分离纯化，得到在制备抗菌药物中应用的N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物；

反应通式如下所示：

4.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第一步中的氮杂环化合物、β-三氟甲基烯基锍盐、碱的物质的量之比为1:1.1:1.1。

5.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第一步中的溶剂一为乙酸乙酯、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、氯苯、二甲苯、甲苯、乙醇、氯仿、环己烷、丁酮、丙酮、石油醚、正辛烷、环己烷、乙醚中的至少一种。

6.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的溶剂二为乙酸乙酯。

7.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的催化剂为Pd/C。

8.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第一步以及第二步中的反应条件为室温下反应24h。

9.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的分离纯化按照以下步骤进行：反应结束后，用硅藻土过滤除去催化剂，乙酸乙酯洗涤，滤液减压浓缩后用硅胶柱层析分离，得到N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物。

10.根据权利要求3所述的一种N-三氟异丙基唑类和吲哚化合物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的分离纯化按照以下步骤进行：反应结束后，将反应混合液减压蒸除溶剂，而后直接硅胶柱层析分离，以乙酸乙酯和石油醚的混合溶液为洗脱剂，分离得到N-三氟丙烯基唑类和吲哚化合物。