[发明专利]一种抑制胆红素和TRPM2通道结合的化合物在制备治疗脑卒中药物中的应用在审
| 申请号： | 202211237436.3 | 申请日： | 2022-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN115487300A | 公开（公告）日： | 2022-12-20 |
| 发明（设计）人： | 殷善开;时海波;刘汉玮;赖轲;王路阳 | 申请（专利权）人： | 上海市第六人民医院 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 郎祺 |
| 地址： | 200233 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 胆红素 trpm2 通道 结合 化合物 制备 治疗 脑卒中 药物 中的 应用 | ||
1.一种竞争性抑制或阻断胆红素和TRPM2通道结合的化合物或者试剂在制备治疗脑卒中药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物或者试剂竞争性结合TRPM2通道蛋白的K928和/或D1069位点或促进TRPM2通道蛋白的K928和/或D1069位点发生突变。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，突变的类型为取代突变。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述TRPM2通道蛋白具有K928A和/或D1069A的取代突变。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述TRPM2通道蛋白具有K928A和D1069A的取代突变。
6.一种治疗脑卒中的药物，其特征在于，包括竞争性抑制或阻断胆红素和TRPM2通道结合的化合物或者试剂作为主要活性成分。
7.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，所述化合物或者试剂促进TRPM2通道蛋白发生突变进而阻碍胆红素激活TRPM2通道，所述发生突变的氨基酸残基位点为K928和/或D1069；优选地，突变的类型为取代突变；较为优选地，TRPM2通道蛋白具有K928A和/或D1069A的取代突变；更优选地，TRPM2通道蛋白具有K928A和D1069A的取代突变；或
所述化合物或者试剂竞争性结合TRPM2通道蛋白的K928和/或D1069位点进而阻碍胆红素激活TRPM2通道。
8.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，还包括药学上可接受的载体或者赋形剂。
9.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，所述药物的给药途径为口服、透皮、肌肉、皮下或静脉注射。
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