[发明专利]在非质子极性溶剂中制备稳定的普兰林肽治疗制剂的方法

权利要求书

1.一种稳定的制剂，其包含：

(a)普兰林肽或其盐，其中所述普兰林肽或其盐不是通过在溶解于非质子极性溶剂中之前从缓冲水溶液中干燥而制备的；

(b)电离稳定赋形剂，其中所述电离稳定赋形剂是无机酸，所述无机酸选自盐酸、硫酸或硝酸，所述电离稳定赋形剂的浓度为0.1mM至小于100mM；和

(c)非质子极性溶剂，其是二甲基亚砜；

其中(i)所述普兰林肽或其盐直接溶解于所述非质子极性溶剂中，其量为0.1mg/mL至所述普兰林肽或其盐的溶解极限，并且(ii)所述电离稳定赋形剂直接溶解于所述非质子极性溶剂中，其量为使所述普兰林肽或其盐的电离稳定。

2.根据权利要求1所述的稳定的制剂，其还包含胰岛素肽或其盐，其中所述胰岛素肽或其盐溶解于所述非质子极性溶剂中，其量为0.1mg/mL至所述胰岛素肽或其盐的溶解极限。

3.根据权利要求2所述的稳定的制剂，其中普兰林肽与胰岛素的比为1：3.5。

4.根据权利要求1所述的稳定的制剂，其中所述非质子极性溶剂是脱氧的二甲基亚砜。

5.根据权利要求1所述的稳定的制剂，其中水分含量小于10％w/w。

6.根据权利要求5所述的稳定的制剂，其中水分含量小于5％w/w。

7.根据权利要求5所述的稳定的制剂，其中水分含量小于3％w/w。

8.根据权利要求1所述的稳定的制剂，其还包含小于10％w/v的防腐剂。

9.根据权利要求8所述的稳定的制剂，其还包含小于5％w/v的防腐剂。

10.根据权利要求8所述的稳定的制剂，其还包含小于3％w/v的防腐剂。

11.根据权利要求8所述的稳定的制剂，其中所述防腐剂是苯甲醇。

12.根据权利要求1所述的稳定的制剂，其还包含小于10％w/v的二糖。

13.根据权利要求12所述的稳定的制剂，其还包含小于5％w/v的二糖。

14.根据权利要求12所述的稳定的制剂，其还包含小于3％w/v的二糖。

15.根据权利要求12所述的稳定的制剂，其中所述二糖是海藻糖。

16.根据权利要求1所述的稳定的制剂在制备用于治疗在有需要的对象中的糖尿病病症的药物中的用途，其中对所述有需要的对象施用有效量的根据权利要求1所述的稳定的制剂。

17.根据权利要求16所述的用途，其中通过肠胃外注射来施用所述稳定的制剂。

18.根据权利要求17所述的用途，其中所述注射是皮内注射。