[发明专利]一种2-（4-氨基苯基）丁酸的制备方法在审
| 申请号： | 202211270548.9 | 申请日： | 2022-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN116143643A | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 张丽华;李兴业;张凤琴;盛丽 | 申请（专利权）人： | 赤峰经方医药技术开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/42;C07D209/46 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 张黎 |
| 地址： | 024000 内蒙古自治区*** | 国省代码： | 内蒙古;15 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苯基 丁酸 制备 方法 | ||
1.一种2-(4-氨基苯基)丁酸的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(1)2-(4-硝基苯基)丁酸与质子性溶剂、催化剂控温搅拌；
(2)加入甲酸盐，控温反应，制得反应混合液；
(3)反应混合液经后处理，得到产物2-(4-氨基苯基)丁酸。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述质子性溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述催化剂为金属催化剂，选自钯碳、铂碳、氢氧化钯、铁催化剂、氯化钯、氯化铑、醋酸钯、铜催化剂中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述控温搅拌具体为，搅拌温度20-75℃，搅拌时间20-60min。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述2-(4-硝基苯基)丁酸与质子性溶剂的固液比为1:3-12；所述2-(4-硝基苯基)丁酸与催化剂的摩尔当量配比为1.0eq:0.001-0.3eq。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，当催化剂为贵金属催化剂时，2-(4-硝基苯基)丁酸与催化剂的摩尔当量配比为1.0:0.005eq-0.02eq；当催化剂为普通金属催化剂时，2-(4-硝基苯基)丁酸与催化剂的摩尔当量配比为1.0:0.05eq-0.2eq。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述甲酸盐选自甲酸钠、甲酸铵、甲酸钾中的至少一种；甲酸盐与2-(4-硝基苯基)丁酸的摩尔当量配比为3.0-5.0eq:1.0eq。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述反应具体为：反应温度20-75℃。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述后处理具体为：将反应混合液用钛棒进行过滤，滤除催化剂，滤液加水稀释，水添加量为2-(4-硝基苯基)丁酸的1-3倍，蒸馏得浓缩液；在10-20℃下，将浓缩液与2-4M盐酸混合，调节混合液pH至4-5，搅拌，过滤，固体用水淋洗，40-50℃干燥后，得到产物2-(4-氨基苯基)丁酸；所述钛棒的孔径为0.4-0.5μm。
10.权利要求1-9任一项所述的制备方法在制备吲哚布芬工艺中的应用。
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