[发明专利]降脂保肝的双相组合物

说明书

本发明涉及一种用于降脂保肝的双相组合物，包括二甲双胍微球和水飞蓟素微丸；其中二甲双胍微球包括二甲双胍、成膜材料、有机溶剂和乳化剂，通过乳化溶剂扩散法制备得到，水飞蓟素微丸包括水飞蓟素、油相、乳化剂、助乳化剂和辅料，首先制备得到水飞蓟素自乳化微乳后再与辅料制备得到水飞蓟素微丸；二甲双胍微球与水飞蓟素微丸以合适比例混合，在有效治疗脂肪肝的同时还能抑制胰岛素抵抗。

技术领域

本发明涉及药品领域，具体而言，涉及一种降脂保肝的双相组合物。

背景技术

据统计，全球范围内成年人脂肪肝的发病率大约为25％，而我国成年人中患有脂肪肝的比例高达25～30％，已经严重威胁人们的生命健康，并且还有年轻化的趋势。而脂肪肝通常伴随有胰岛素抵抗，严重者会发展为肝纤维化、肝硬化等疾病。同时还有研究表明，50％以上的糖尿病患者会合并患有脂肪肝，现代医学上治疗脂肪肝大都采用调脂药物，例如托伐他汀、非诺贝特等，但效果不尽人意且还伴随肝损伤的风险。

发明内容

基于此，本发明的第一目的在于提供一种降脂保肝的双相组合物，该药物能促进脂排泄、改善胰岛素抵抗，同时还能起到保护肝细胞的作用。

本发明的双相组合物包括二甲双胍微球和水飞蓟素微丸；

二甲双胍微球包括二甲双胍、成膜材料、有机溶剂和乳化剂；

水飞蓟素微丸包括水飞蓟素、油相、乳化剂、助乳化剂和辅料。

在一些实施方式中，二甲双胍微球和水飞蓟素微丸的重量比为1：2～4。

在一些实施方式中，二甲双胍微球中二甲双胍占重量百分比为9～12％。

在一些实施方式中，二甲双胍微球中所述成膜材料、有机溶剂和乳化剂的重量配比为(4～6)：(3～1)：(7～9)。

在一些实施方式中，二甲双胍微球的粒径为100～150nm。

在一些实施方式中，水飞蓟素与油相、乳化剂和助乳化剂先形成水飞蓟素自乳化微乳后，再与辅料制备得到水飞蓟素微丸。

在一些实施方式中，水飞蓟素自乳化微乳的粒径为100～150nm。

在一些实施方式中，辅料包括微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、乳糖和水。

本发明的第二目的在于提供制备本发明药物的方法，先分别制备二甲双胍微球和水飞蓟素微丸，然后按比例分装；

二甲双胍微球通过将二甲双胍水溶液缓慢滴入溶解的成膜材料中得初乳，加入乳化剂后加大量水析出得到；

水飞蓟素微丸通过将辅料加入水飞蓟素自乳化微乳中，搅拌制软材，再经微丸机挤出滚圆干燥得到。

在一些实施方式中，辅料包括微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、乳糖和水，加入水飞蓟素自乳化微乳中时，微晶纤维素、羟丙甲基纤维素和乳糖按质量大小等量滴加。

本发明的第三目的在于提供本发明的双相组合物在治疗脂肪肝中的应用，脂肪肝为非酒精性脂肪肝。

附图说明

为了更清楚地说明本发明具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为本发明一个实施例中水飞蓟素自乳化微乳的电镜图；

图2为本发明实施例1中二甲双胍微球在0.1N盐酸中的释放曲线图；

图3为本发明实施例1中水飞蓟素微丸在0.1N盐酸中的释放曲线图；