[发明专利]一种佛司可林酯类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种佛司可林酯类衍生物，其特征在于，所述佛司可林酯类衍生物的结构如下式所示：

其中，R表示苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对溴苯基、对氟苯基和苄基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种佛司可林酯类衍生物，其特征在于，所述佛司可林酯类衍生物具有如式3a～3d中任意一项所示的结构：

3.一种权利要求1所述的佛司可林酯类衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的反应式如下式所示：

其中，R表示苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对溴苯基、对氟苯基和苄基中的一种；

所述制备方法包括以下步骤：

S1.将佛司可林溶于二氯甲烷中，加入芳香酸或苯乙酸、二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶进行反应，得第一反应液，将所述第一反应液减压浓缩，用有机溶剂稀释，依次经过水洗，饱和食盐水洗，MgSO₄干燥，减压浓缩，然后柱层析得到白色固体佛司可林酯中间体2，其中，佛司可林、芳香酸或苯乙酸、二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:1.5:2:2；

S2.将佛司可林酯中间体2溶于四氢呋喃，加入醋酸钯，敞口进行反应，得第二反应液，将所述第二反应液冷却后，减压浓缩，用有机溶剂稀释，依次经过水洗，饱和食盐水洗，MgSO₄干燥，减压浓缩，然后柱层析得到白色固体佛司可林酯类衍生物3，其中，佛司可林酯中间体2、醋酸钯的摩尔比为1:0.2；

其中，所述芳香酸为苯甲酸、对甲基苯甲酸、对氯苯甲酸、对溴苯甲酸和对氟苯甲酸中的一种。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，反应温度为25℃，反应时间为24h。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，反应温度为40℃，反应时间为24h。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、乙醚和苯中的至少一种。