[发明专利]一种含取代杂环的双酰胺类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种含取代杂环的双酰胺类化合物，其结构式如下式Ia、式Ib、Ic或式Id所示：

式Ia、式Ib、Ic和式Id中，R₁是C1-C6的烷基；

R₂是H、F或甲氧基；

R₃是H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基；

R₄、R₅均为H、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基，R₄与R₅为相同或不同的基团；

R₆是H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基、取代的C1-C6烷基、烷氧基或酯基；

Y是烷氧基、H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的含取代杂环的双酰胺类化合物，其特征在于，所述卤素为氟、氯、溴或碘；

所述C1-C6的烷基为C1-C6的直链或支链烷基；

所述酯基为甲酸酯、二甲酸酯、乙酸酯和异丙酸酯中的至少一种。

3.权利要求1或2所述的含取代杂环的双酰胺类化合物的制备方法，包括如下步骤：

1)在有机溶剂中，将式II所示化合物中的氨基进行保护反应，得到式III所示的化合物；

式II和式III中，R₁是C1-C6的烷基；

2)在有机溶剂中，将所述式III所示的化合物和式IV所示的化合物混合进行氨基缩合反应，得到式V所示的化合物；

式IV和式V中，R₁是C1-C6的烷基；

R₂是H、F或甲氧基；

Y是烷氧基、H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基；

3)在有机溶剂中，将所述式V所示的化合物中的氨基保护基进行脱去反应，得到式VI所示的化合物；

式VI中，R₁是C1-C6的烷基；

R₂是H、F或甲氧基；

Y是烷氧基、H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基；

4)在有机溶剂中，将所述式VI所示的化合物和式VIIa、式VIIb、式VIIc或式VIId所示的化合物混合进行缩合反应，即得到所述式Ia、式Ib、Ic或式Id所示的化合物；

R₃是H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基；

R₄、R₅均为H、C1-C6的烷基或取代的C1-C6烷基，R₄与R₅为相同或不同的基团；

R₆是H、卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基、C1-C6的烷基、取代的C1-C6烷基、烷氧基或酯基。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中加入氨基保护剂进行所述氨基的保护；

所述氨基保护剂选自氯甲酸苄酯、二碳酸二叔丁酯、芴甲氧羰酰氯、对甲氧基氯苄和对甲苯磺酰氯中的至少一种；

所述氨基保护剂与所述式II所示的化合物的摩尔比为1～10:1；

所述保护反应的温度为-10℃至所述有机溶剂的沸点；

步骤1)-4)中，所述有机溶剂为相同或不同的溶剂，均选自水、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜中的至少一种。