[发明专利]一种GLP-1受体和GCG受体共激动多肽衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 202211323777.2 申请日: 2022-10-27
公开(公告)号: CN116063455B 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 曹海燕;林兆生;王冠;辛瑞;曹丙洲 申请(专利权)人: 北京惠之衡生物科技有限公司;惠升生物制药股份有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京开阳星知识产权代理有限公司 11710 代理人: 吕亚会
地址: 100025 北京市朝阳区八*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 glp 受体 gcg 激动 多肽 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种GLP-1受体和GCG受体共激动多肽衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述衍生物为酰化连接脂肪酸侧链的GLP-1和GCG受体共激动多肽,所述多肽的氨基酸序列如下式所示:

X1X2X3GTFTSDYSX12YLX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28X29X30

其中:

X1选自H或Y;

X2选自V或Aib;

X3选自Q或H;

X12选自K、R或S;

X15选自E或D;

X16选自E、S或A;

X17选自K、R或Q;

X18选自K、R或A;

X20选自K、Q、R或H;

X21选自E或D;

X23选自V或I;

X24选自E或K;

X27选自L或E;

X28选自E、K或R;

X29选自G、A-NH2或A;

X30没有或选自GPSSG、PSG或GPSSG-NH2

其中:

当X1为Y时,X30不为GPSSG-NH2

当X2为V,X12为R时,X30不为GPSSG-NH2

2.根据权利要求1所述的共激动多肽衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述多肽的氨基酸序列选自:

YVQGTFTSDYSKYLEEKKAKEFVEWLLEGGPSSG;

YVQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;

HVQGTFTSDYSRYLDERRAQEFVKWLLEGPSG;

HVQGTFTSDYSKYLDEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2

HVQGTFTSDYSKYLEEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2

H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;

H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG-NH2

H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG-NH2

HVQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;

HIQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;

HVQGTFTSDYSKYLDEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2

HVQGTFTSDYSKYLDEKAAKDFIEWLEKA-NH2

HVQGTFTSDYSRYLEERAAREFVKWLERA;

H-Aib-HGTFTSDYSSYLDSQAAHEFVKWLLEGGPSSG;

H-Aib-HGTFTSDYSRYLDEQAARDFVKWLLEGGPSSG;或

H-Aib-HGTFTSDYSSYLDARAAHEFVKWLLEGGPSSG。

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