[发明专利]一种GLP-1受体和GCG受体共激动多肽衍生物及其应用有效
申请号: | 202211323777.2 | 申请日: | 2022-10-27 |
公开(公告)号: | CN116063455B | 公开(公告)日: | 2023-10-24 |
发明(设计)人: | 曹海燕;林兆生;王冠;辛瑞;曹丙洲 | 申请(专利权)人: | 北京惠之衡生物科技有限公司;惠升生物制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 北京开阳星知识产权代理有限公司 11710 | 代理人: | 吕亚会 |
地址: | 100025 北京市朝阳区八*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 glp 受体 gcg 激动 多肽 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种GLP-1受体和GCG受体共激动多肽衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述衍生物为酰化连接脂肪酸侧链的GLP-1和GCG受体共激动多肽,所述多肽的氨基酸序列如下式所示:
X1X2X3GTFTSDYSX12YLX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28X29X30
其中:
X1选自H或Y;
X2选自V或Aib;
X3选自Q或H;
X12选自K、R或S;
X15选自E或D;
X16选自E、S或A;
X17选自K、R或Q;
X18选自K、R或A;
X20选自K、Q、R或H;
X21选自E或D;
X23选自V或I;
X24选自E或K;
X27选自L或E;
X28选自E、K或R;
X29选自G、A-NH2或A;
X30没有或选自GPSSG、PSG或GPSSG-NH2;
其中:
当X1为Y时,X30不为GPSSG-NH2;
当X2为V,X12为R时,X30不为GPSSG-NH2。
2.根据权利要求1所述的共激动多肽衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述多肽的氨基酸序列选自:
YVQGTFTSDYSKYLEEKKAKEFVEWLLEGGPSSG;
YVQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;
HVQGTFTSDYSRYLDERRAQEFVKWLLEGPSG;
HVQGTFTSDYSKYLDEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2;
HVQGTFTSDYSKYLEEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2;
H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;
H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG-NH2;
H-Aib-QGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG-NH2;
HVQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;
HIQGTFTSDYSRYLEERRAQEFVKWLLEGGPSSG;
HVQGTFTSDYSKYLDEKKAKEFVEWLLEGGPSSG-NH2;
HVQGTFTSDYSKYLDEKAAKDFIEWLEKA-NH2;
HVQGTFTSDYSRYLEERAAREFVKWLERA;
H-Aib-HGTFTSDYSSYLDSQAAHEFVKWLLEGGPSSG;
H-Aib-HGTFTSDYSRYLDEQAARDFVKWLLEGGPSSG;或
H-Aib-HGTFTSDYSSYLDARAAHEFVKWLLEGGPSSG。
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