[发明专利]具有镇痛活性的稠环化合物及其制备方法与用途有效
申请号: | 202211366859.5 | 申请日: | 2022-11-02 |
公开(公告)号: | CN115925699B | 公开(公告)日: | 2023-10-03 |
发明(设计)人: | 请求不公布姓名;张爱琴;杨谋伟 | 申请(专利权)人: | 南京知和医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/04;C07D403/14;C07F9/6518;C07F9/6561;C07F9/6574;C07F9/6584;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/20;A61P25/06;A61P25/04;A61P25/00;A |
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地址: | 210000 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 镇痛 活性 环化 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有式I所示的化合物:
或其溶剂化物、药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、以及外消旋混合物;
式I中:
Y选自CH、或N;
R1、R2、R3各自独立地选自氢、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、乙酰基、甲醛基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯甲基、吡啶甲基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基;上述的烷基、烷氧基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个基团A取代;
L选自
R4选自
T选自O、或S;
m选自1、2、或3;
R5、R6各自独立地选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基,或R5、R6相连成环;
R7选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基;上述的烷基、烷氧基、烷胺基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个基团A取代;
R8、R9各自独立地选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基,或R8、R9相连成环;
Ra、Rb各自独立地选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基,或Ra、Rb相连成环;
Rc、Rd各自独立地选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基,或Rc、Rd相连成环;
X1选自O、或N;
X1为O时,R11不存在;
R10选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基;上述的烷基、烷氧基、烷胺基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个基团A取代;
R11选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基;上述的烷基、烷氧基、烷胺基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个基团A取代;
X2、X3各自独立地选自O、NH、或S;
R12、R13各自独立地选自氢、Na、K、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基、或R12、R13相连成环;上述的烷基、烷氧基、烷胺基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个氢、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羧基、乙酰基、甲醛基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯基、苯甲基、吡啶基、吡啶甲基、-(C=O)OR16、-(C=S)NHR16取代;
R14选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基;
R15选自
Z选自CH、或N;
R16选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷胺基、
R17选自氢、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、氰基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、乙酰基、甲磺酰基、乙磺酰基;
R18选自C3-8碳环基、C2-8杂环基、C6-18芳基、C3-12杂芳基;上述的碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可进一步任选地被下列的一个或多个基团A取代;
基团A为:氢、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、巯基、巯甲基、巯乙基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、乙酰基、甲醛基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯基、苯甲基、吡啶基、吡啶甲基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氨基。
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