[发明专利]具有抗肿瘤活性的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物在审
申请号: | 202211372805.X | 申请日: | 2022-11-02 |
公开(公告)号: | CN115925632A | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 王秀军;吉敬;徐州;刘彬;孙涛;陈慧杰;姜文韬;成文浩;冯静;徐誉熙 | 申请(专利权)人: | 江苏海洋大学 |
主分类号: | C07D233/06 | 分类号: | C07D233/06;C07D413/12;C07D233/28;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5377;A61K31/496 |
代理公司: | 南京专信知识产权代理有限公司 32605 | 代理人: | 郝晓燕 |
地址: | 222005 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 咪唑 苯基 氨基 甲酰胺 化合物 | ||
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R6为X选自CH2R7、NR8或O,n选自0~4的整数,所述R6任选地被一个或多个R9取代;所述R9选自以下基团氢、C1-C6烷基、卤素、氰基、-NR10R11、NO2、(C1-C6烷基)-O-、乙酰基或1-3个卤素取代的C1-C6烷基;n选自0~1的整数;
R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1-C6烷基、卤素、氰基、-NR10R11、NO2、(C1-C6烷基)-O-、乙酰基、1-3个卤素取代的C1-C6烷基;
R8和R9各自独立地选自氢、C1-C6烷基、或乙酰基;
R10和R11各自独立地选自H或C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其特征在于,所述式I化合物具有如式II所示的结构,
其中哌嗪环A上的氢原子可被一个或多个R9取代,R1、R2、R3、R4、R5、R8和R9如式I化合物所定义的;
R1选自氢、C1-C6烷基或氰基,优选地,R1选自氢,甲基或氰基,更优选地,R1选自甲基;
R2选自氢或C1-C6烷基,优选地,R2选自氢或甲基,更优选地,R2选自氢;
R3选自氢或C1-C6烷基,优选地,R3选自氢或甲基,更优选地,R3选自氢;
R4选自氢或被1-3个卤素取代的C1-C6烷基,优选地,R3选自氢或三氟甲基,更优选地,R3选自三氟甲基;
R5选自氢或(C1-C6烷基)-O-,优选地,R5选自氢或甲氧基,更优选地,R5选自氢;
R8选自氢、乙酰基、正丁基、甲基、叔丁基、乙基或异丙基,优选地R8选自正丁基、甲基或叔丁基;
R9选自氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐,其特征在于,所述式I化合物具有如式III所示的结构,
其中吗啉环B上的氢原子可被一个或多个R9取代,R1、R2、R3、R4、R5和R9如式I化合物所定义的;
R1、R2、R3、R4和R5选自氢、C1-C6烷基或被1-3个卤素取代的C1-C6烷基,优选地,R1、R2、R3、R4和R5选自氢、甲基或三氟甲基,更优选地,R1为甲基,R4为三氟甲基,R2、R3和R5均为氢;
R9为氢或C1-C6烷基,优选地,R9为氢或甲基。
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