[发明专利]替卡格雷中间体制备方法及关键中间体化合物在审
| 申请号： | 202211395603.7 | 申请日： | 2022-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN115850086A | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 龙海;邬小兵;邱磊;魏巍 | 申请（专利权）人： | 重庆普佑生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/40;C07C45/61;C07C49/697;C07C51/41;C07C59/50;C12P13/00;C07C17/14;C07C17/35;C07C17/16;C07C25/13 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张洪年 |
| 地址： | 404008 重庆市万州区*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替卡格雷 中间体 制备 方法 关键 化合物 | ||
1.一种替卡格雷中间体制备方法，其特征在于：该制备方法是通过在碱的作用下将化合物III环合形成化合物IV，然后再在转氨酶的催化作用下合成化合物V，之后通过化合物V与D-扁桃酸成盐形成替卡格雷中间体化合物VI，其合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的替卡格雷中间体制备方法，其特征在于，选择以下任意一个或者几个优选反应条件：
a.所述化合物Ⅲ与碱的摩尔比为1：0.8～1.2，优选为1：1。
b.采用酶法由化合物IV制备化合物V的反应中，氨基供体为异丙胺或丙氨酸。
c.所述化合物Ⅳ和转氨酶的质量比为1:1～10。
d.所述转氨酶与辅酶PLP的质量比为10～100:1。
e.所述化合物IV与氨基供体的质量比为1:0.1～10。
f.所述化合物Ⅴ与D-扁桃酸的摩尔比为1：1～1.5，优选为1：1.1。
3.权利要求1所述的替卡格雷中间体制备方法中化合物III的制备方法，其特征在于：合成路线如下：
其中R1＝H，或OH。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：
当R1为H时，氯化试剂为Cl2，化合物Ⅰ、氯化试剂的摩尔比为1：1～2，优选为1：1.5；
当R1为OH时，氯化试剂为酰氯化合物，优选为氯化亚砜、草酰氯、对甲苯磺酰氯、三光气中的一种或几种，化合物Ⅰ、氯化试剂的摩尔比为1：1～2，优选为1：1.2。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述化合物Ⅱ、氯乙酰氯、锌粉的摩尔比为1:1～2：:1～2，优选为1：1.6：1.6。
6.一种合成替卡格雷中间体的关键中间体化合物，具有式III所示结构：
7.一种合成替卡格雷中间体的关键中间体化合物，具有式IV所示结构：
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