[发明专利]嘧啶基抗病毒化合物的制备与使用方法在审

专利信息
申请号: 202211396212.7 申请日: 2022-11-09
公开(公告)号: CN116162089A 公开(公告)日: 2023-05-26
发明(设计)人: 张哲峰;张爱琴;王兵成 申请(专利权)人: 南京知和医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P31/12;A61P31/20;A61P31/22;A61K31/519;A61K31/55
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210000 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 抗病毒 化合物 制备 使用方法
【权利要求书】:

1.式I化合物,或其溶剂化物、异构体、药学上可接受的盐:

并且其中:R1选自氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基;

W选自O、或S;

环A1选自C4-C8杂环基、C6-C12芳基、C3-C12杂芳基;

环A2选自C4-C8杂环基;

R2a、R2b分别独立地选自被一个或多个氢、卤素、羟基、氰基、甲氧基、乙氧基、巯基、巯甲基、巯乙基、羧基、三氟甲基、二氟甲基、乙酰基、氨基取代的C3-C8碳环基、C4-C8杂环基、C6-C12芳基、C3-C12杂芳基、或R2a、R2b相连成环;

R3选自羟基、

W选自O时、R3选自

W选自S时、R3选自羟基、

R4、R5分别独立地选自氢、C1-C6烷基、或者R4、R5相连成环;

R6选自被一个或多个氢、卤素、羟基、氰基、甲氧基、乙氧基、巯基、巯甲基、巯乙基、羧基、三氟甲基、二氟甲基、乙酰基、氨基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、C3-C8碳环基、C4-C8杂环基;

R7、R8分别独立地选自氢、C1-C6烷基、或者R7、R8相连成环;

R9选自被一个或多个氢、卤素、羟基、氰基、甲氧基、乙氧基、巯基、巯甲基、巯乙基、羧基、三氟甲基、二氟甲基、乙酰基、氨基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、C3-C8碳环基、C4-C8杂环基。

2.权利要求1所述的化合物,其具有如下结构:

式II中各取代基的定义如式I所定义的。

3.权利要求1所述的化合物,其具有如下结构:

式III中取代基的定义如式I所定义的。

4.权利要求1~3的化合物,其选自:

5.权利要求1-4所述的化合物在制备抗病毒药物方面的应用。

6.权利要求1-4所述的化合物可通过抑制病毒复制具有治疗和/或预防病毒所致疾病的作用。

7.一种药物组合物,具体包含有效治疗量的权利要求1的化合物与药学上可接受的辅料。

8.权利要求7所述的药物组合物可用作AIDS(Acquired Immune DeficiencySyndrome)抗病毒剂、抗乙型肝炎病毒(Hepatitis B)剂、抗丙型肝炎病毒(Hepatitis C)剂、抗疱疹病毒剂、抗人乳头瘤病毒剂、或局部晚期或转移性实体瘤治疗用途。

9.治疗HIV感染、HBV感染、HCV(Hepatitis C Virus)等病毒感染的方法包含给予人或其他哺乳动物有效治疗量的权利要求1-4的化合物。

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