[发明专利]一种甲磺酸仑伐替尼制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种甲磺酸仑伐替尼制剂，其特征在于，包括以下成分：甲磺酸仑伐替尼、碳酸钙、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、微晶纤维素和滑石粉；

所述甲磺酸仑伐替尼中C晶型占15wt％～30wt％，其余为无定型。

2.根据权利要求1所述的甲磺酸仑伐替尼制剂，其特征在于，按照重量份计，所述制剂包括：甲磺酸仑伐替尼5份、碳酸钙30～35份、甘露醇11～16份、低取代羟丙基纤维素25～29份、羟丙基纤维素2～6份、微晶纤维素10～17份和滑石粉1～5份。

3.根据权利要求2所述的甲磺酸仑伐替尼制剂，其特征在于，所述微晶纤维素为微晶纤维素PH101和微晶纤维素PH102的组合；

所述微晶纤维素PH101和微晶纤维素PH102在制剂中的含量分别为5～10份、5～7份。

4.一种甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将原料药甲磺酸仑伐替尼C晶型气流粉碎后备用；

2)配制羟丙基纤维素水溶液；

3)将气流粉碎后的甲磺酸仑伐替尼和上述羟丙基纤维素水溶液混合均匀得到原料药混悬液；

4)将甘露醇、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素PH101、碳酸钙加入流化床中预热，然后将步骤3)所得的原料药混悬液喷入流化床，制粒，得到物料颗粒；

5)将上述物料颗粒与微晶纤维素PH102和滑石粉混合，灌装胶囊即得甲磺酸仑伐替尼制剂。

5.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中气流粉碎后的甲磺酸仑伐替尼的粒径为D90≤40μm；

所述气流粉碎的压力为2.5～7.0bar。

6.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的羟丙基纤维素水溶液的浓度为3wt％～7wt％。

7.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的混合为高剪切混合。

8.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中预热的温度为45℃～55℃。

9.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中的原料药混悬液喷入流化床的喷入速度为120～150g/min。

10.根据权利要求4所述的甲磺酸仑伐替尼制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤4)的制粒的过程中，流化床进风温度为65℃～75℃；

进风风量为1500～2200m³/h；

物料温度为30℃～42℃；

所述制粒的过程中，原料药混悬液喷完后，取样测定物料水分＜1.2wt％时，继续干燥4～7min后停机出料。