[发明专利]一种萘酰亚胺类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种萘酰亚胺类化合物，其特征在于，结构如通式I所示：

式中：R为开链烷基、环烷基、烷氧基、芳香氧基、羟烷基、羟乙基乙胺基、氨基、羟乙基胺基、酰胺基、芳胺基、取代苯基或芳杂环基。

2.根据权利要求1所述的萘酰亚胺类化合物，其特征在于，为下述萘酰亚胺类化合物I-1、I-2、I-3、I-4和1-5中的任一种：

/

/

3.一种权利要求1-2任一项所述的萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1，惰性气体保护下，以2,2-二氨基-N-甲基二乙胺和1,8-萘二甲酸酐为起始原料，以乙醇作溶剂，油浴加热回流反应，将反应液抽滤得黄色滤液，减压蒸馏后得黄色油状液体；将黄色油状液体采用硅胶层析法分离，得到萘酰亚胺类化合物I-1，其反应方程式为：

步骤2，以萘酰亚胺类化合物I-1为起始原料，进一步制备得到其衍生物。

4.根据权利要求3所述的萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，萘酰亚胺类化合物I-2的制备过程为：

惰性气体保护下，以萘酰亚胺类化合物I-1和1,8-萘二甲酸酐为起始原料，以乙醇作溶剂，油浴加热回流反应，将反应液抽滤得白色固体，将白色固体投入到乙醇和水的体积比为1：1的水醇溶液中，加热至35°搅拌30min，过滤干燥得到白色固体粉末，为萘酰亚胺类化合物I-2，其反应方程式为：

5.根据权利要求3所述的萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，萘酰亚胺类化合物I-3的制备过程为：

以萘酰亚胺类化合物I-1、苯并噻唑-5-羧酸、HoBt和EDCl为起始原料，以DMF作溶剂，室温下搅拌，所得反应液加入水，再采用乙酸乙酯萃取，淡黄色乙酸乙酯层液体水洗后，干燥，静置，取上层液体旋蒸，得到白色固体粉末，为萘酰亚胺类化合物I-3，其反应方程式为：

6.根据权利要求3所述的萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，萘酰亚胺类化合物I-4的制备过程为：

以萘酰亚胺类化合物I-1、1H-苯并咪唑-5-羧酸、HoBt和EDCl为起始原料，以DMF作溶剂，室温下搅拌，所得反应液加入水，再采用乙酸乙酯萃取，无色乙酸乙酯层液体水洗后，干燥，静置，取上层液体旋蒸，再采用硅胶层析法分离，真空干燥后得到淡黄色固体粉末，为萘酰亚胺类化合物I-4，其反应方程式为：

7.根据权利要求3所述的萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，萘酰亚胺类化合物I-5的制备过程为：

以萘酰亚胺类化合物I-1、噻唑-4-甲酸、HoBt和EDCl为起始原料，以DMF作溶剂，室温下搅拌，所得反应液加入水，再采用乙酸乙酯萃取，无色乙酸乙酯层液体水洗后，干燥，静置，取上层液体旋蒸，再采用硅胶层析法分离，真空干燥后得到白色固体粉末，为萘酰亚胺类化合物I-5，其反应方程式为：

8.权利要求1-2任一项所述的萘酰亚胺类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.含权利要求1-2任一项所述的萘酰亚胺类化合物的制剂。

10.根据权利要求9所述的萘酰亚胺类化合物的制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂中的一种。