[发明专利]一种On-DNA 2,5-二取代噻吩类先导化合物及其合成方法

权利要求书

1.式I所示On-DNA 2,5-二取代噻吩类先导化合物：

其中，DNA为修饰或未修饰的单链或双链的核苷酸链；

L为连接单元；

R¹选自无、M₁、A₁、

M₁选自未被取代或被一个以上R₃取代的C_1-6亚烷基、未被取代或被一个以上R³取代的C_2-6亚烯基、未被取代或被一个以上R³取代的C_2-6亚炔基、-Z₁-O-Z₂-；R³各自独立地选自C_1-6烷基、NHBoc，Z₁选自无、C_1-6亚烷基，Z₂选自无、C_1-6亚烷基，且Z₁和Z₂不同时为无；

A₁选自未被取代或被一个以上R⁴取代的以下基团：5～6元芳基、5～6元杂芳基、3～8元饱和环烷基、3～8元饱和杂环基；R⁴选自氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、卤素、羧基；

R²选自氢、羧基、-Z₃-OH、未被取代或被一个以上R₅取代的以下基团：5～6元芳基、5～6元杂芳基、3～8元饱和环烷基、3～8元饱和杂环基；

R⁵各自独立地选自C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-NR⁶R⁷、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、-Boc；

Z₃选自无、C_1-6亚烷基；

R⁶、R⁷各自独立地选自氢、C_1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的On-DNA2,5-二取代噻吩类先导化合物，其特征在于：L选自NHCO、CONH、NH或CO。

3.根据权利要求1所述的On-DNA 2,5-二取代噻吩类先导化合物，其特征在于：R¹选自无、M₁、A₁、

M₁选自未被取代或被一个以上R³取代的C_1-3亚烷基、-Z₁-O-Z₂-，R³各自独立地选自C_1-3烷基、NHBoc，Z₁选自无、C_1-3亚烷基，Z₂选自无、C_1-3亚烷基，且Z₁和Z₂不同时为无；

A₁选自5～6元芳基、5～6元杂芳基、5～6元饱和环烷基、5～6元饱和杂环基；

优选地，所述5～6元芳基为苯基，所述5～6元杂芳基为噻吩基，所述5～6元饱和杂环基选自