[发明专利]一种含氨基甲酸酯键的脂质化合物及其应用

权利要求书

1.一种脂质化合物，其特征在于，所述的化合物具有如下结构：

其中，n₁和n₂各自独立地为0、1、2；

G₁、G₂各自独立地为具有4-8个碳原子的亚烷基；

R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地为C1-C12的直链或支链烷烃基，或C2-C10的直链或支链烯烃基；

G₃为具有2-5个碳原子的亚烷基；或G₃为(CH₂)_a-O-(CH₂)_b，其中，a、b各自独立地为2；

L₁为-(C＝O)O-、-O(C＝O)-、或-O(C＝O)O-；

L₂为-NH(C＝O)O-或-O(C＝O)NH-。

2.根据权利要求1所述的一种脂质化合物，其特征在于，所述的-CH(R₁)R₂和-CH(R₃)R₄各自独立地选自下组：

3.根据权利要求1所述的一种脂质化合物，其特征在于，所述的-CH(R₁)R₂和-CH(R₃)R₄各自独立地选自下组：

4.根据权利要求1所述的一种脂质化合物，其特征在于，所述的脂质化合物选自下组：

5.包含权利要求1-4任意一项所述的一种脂质化合物、其立体异构体、其互变异构体或其在药学上可接受的盐的组合物。

6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括：载体，或其与所载的药物、药用辅助剂的组合。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述载体包括：一种或多种如权利要求1-4任一种所述的脂质化合物、助脂质、结构脂质、聚合物缀合脂质或两亲性嵌段共聚物，或其组合。

8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述脂质化合物与助脂质的摩尔比为0.5:1-15:1。

9.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述脂质化合物与结构脂质的摩尔比为0.5:1-5:1。

10.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述脂质化合物与聚合物缀合脂质的摩尔比为5:1-250:1。

11.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述脂质化合物与两亲性嵌段共聚物的摩尔比为1:1-200:1。

12.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述载体为脂质纳米粒，所述脂质纳米粒的平均尺寸为30-200nm，所述脂质纳米粒的多分散指数≤0.3。

13.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述所载的药物包括：核酸分子、小分子化合物、多肽或蛋白质，或其组合。

14.根据权利要求6所述所述的组合物，其特征在于，所述药用辅助剂包括：稀释剂、稳定剂、防腐剂或冻干保护剂，或其组合。