[发明专利]一种注射用炎琥宁粉针剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种注射用炎琥宁粉针剂及其制备方法，属于医药领域。本发明所述的注射用炎琥宁粉针剂包括炎琥宁、氯化镁、甘氨酸钠、柠檬酸脂肪酸甘油酯、甘露醇，具有更好的稳定性，及抗炎和抗病毒效果，可延长其保质期，同时减少不良反应等副作用的发生。本发明所述的注射用炎琥宁粉针剂的制备方法简便，成本较低，适用于大规模生产。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种注射用炎琥宁粉针剂及其制备方法。

背景技术

炎琥宁为植物穿心莲提取物-穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，化学名为14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐。炎琥宁具有抗炎、抗病毒及增强免疫力的作用，尤其适用于病毒性感染疾病。临床上广泛用于呼吸系统、消化系统等多种疾病，联合其他抗病毒药物疗效较好，对于儿科疾病效果显著。例如，炎琥宁可用于手足口病、呼吸系统疾病、肠道疾病、银屑病、病毒性脑炎、流行性腮腺炎、麻疹、眼部疾病、乳腺疾病、类分湿关节炎、儿童传染性单核细胞增多症等疾病的治疗及预防。

炎琥宁上市剂型主要为炎琥宁注射液和注射用炎琥宁，其中，注射用炎琥宁是炎琥宁的冻干粉剂。由于炎琥宁容易被氧化和水解，氧气和pH值的变化对其有关物质的变化极为敏感，为了提高炎琥宁冻干粉剂的稳定性，可通过添加辅料(如赋形剂、稳定剂、抗氧剂、缓冲盐)的方式来提高其稳定性。例如，CN201310753896.6公开了一种炎琥宁冻干粉针及其制备方法，通过将炎琥宁和苯甲酸钠直接溶于注射用水，并在略偏酸性或中性的环境中制备粉针，具有抗菌作用，使其有关物质可控。而专利CN201910766491.3则公开了一种注射用炎琥宁制剂的制备方法，其以炎琥宁作为原料，以注射用水作为溶剂，以活化的活性炭作为吸附剂，其中所述的炎琥宁与注射用水的重量体积比为1:12.5(g/ml)，其省略了辅料，通过控制配液温度在20-30℃和采用活化的活性炭，使得制成的制剂有关物质含量及细菌内毒素大大降低，符合质量标准的新要求。

目前，亟需提供一种更稳定、不良反应更低的注射用炎琥宁粉针剂。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种注射用炎琥宁粉针剂及其制备方法。本发明所述的注射用炎琥宁粉针剂包括炎琥宁、氯化镁、甘氨酸钠、柠檬酸脂肪酸甘油酯、甘露醇，具有更好的稳定性，及抗炎和抗病毒效果，延长其保质期，同时可减少不良反应等副作用的发生。

为了实现上述发明目的，本发明的技术方案如下：

一方面，本发明提供了一种注射用炎琥宁粉针剂，所述的注射用炎琥宁粉针剂包括炎琥宁、氯化镁、甘氨酸钠、柠檬酸脂肪酸甘油酯、甘露醇。

具体地，所述的注射用炎琥宁粉针剂包括20-60份炎琥宁、0.1-3份氯化镁、0.5-5份甘氨酸钠、10-20份柠檬酸脂肪酸甘油酯、1-10份甘露醇，余量为水。

进一步具体地，所述的注射用炎琥宁粉针剂包括30-50份炎琥宁、0.5-2份氯化镁、1-3份甘氨酸钠、12-18份柠檬酸脂肪酸甘油酯、2-8份甘露醇，余量为水。

进一步具体地，所述的注射用炎琥宁粉针剂包括40份炎琥宁、1份氯化镁、2份甘氨酸钠、15份柠檬酸脂肪酸甘油酯、5份甘露醇，余量为水。

具体地，所述的氯化镁和甘氨酸钠的质量比为1:1-3，优选为1:2。

具体地，所述的柠檬酸脂肪酸甘油酯和甘露醇的质量比为2-5：1，优选为3:1。

一种上述注射用炎琥宁粉针剂的制备方法，所述的方法包括以下步骤：

(1)取处方量炎琥宁，加入适量注射用水，搅拌溶解；

(2)在上述步骤(1)的溶液中加入柠檬酸脂肪酸甘油酯、甘露醇，搅拌混合均匀；

(3)在上述步骤(2)的溶液中加入氯化镁和甘氨酸钠，搅拌混合均匀；