[发明专利]一种F-18标记的羟基呋喃手性纯衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种放射性化合物（4R, 5R）[¹⁸F]FAA，其特征在于，具有式(I)所示的结构式：

。

2.如权利要求1所述的放射性化合物（4R, 5R）[¹⁸F]FAA的制备方法，其特征在于，包括：

1) 将式Ⅱ所示化合物a溶于无水乙腈中，得到含前体的无水乙腈；

2）将含前体的无水乙腈与¹⁸F的K2.2.2/K₂CO₃固体混合后，于80℃下加热10min，110℃下以氮气吹干溶剂，然后，向反应瓶中加入四氢呋喃以及浓酸，110℃，加热反应10分钟，得到标记溶液；所述四氢呋喃：浓酸=1：1；所述浓酸为浓硫酸或浓盐酸；

3）反应结束后，以冰水浴冷却至0℃，向所述标记溶液中加入1N的氢氧化钠溶液，直至pH值为3-4之间，或与PBS混合，得到混合溶液；

4）将所述混合溶液利用氧化铝固相萃取柱和/或半制备柱子分离即得；所述分离时以pH 值 3.6、50 mM醋酸钠溶液为流动相，流速为3mL/min。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，制备过程是通过手动或基于AllinOne模块自动化完成的。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，以mg：mL计，化合物a：无水乙腈=20：3。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述¹⁸F的K2.2.2/K₂CO₃固体是经过QMA固相萃取小柱吸附¹⁸F后，再以淋洗液淋所述QMA固相萃取小柱收集得到¹⁸F的K2.2.2/K₂CO₃溶液，再经加热、氮气流、无水乙腈共沸蒸干后得到的；所述淋洗液是将10mg K2.2.2和1.8mgK₂CO₃溶于0.84 mL无水乙腈及0.16mL水中，配制得到的；以mg:mg:mL:mL计，所述K2.2.2：K₂CO₃：无水乙腈：水=250：45：21：4。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，还包括得到（4R, 5R）[18F]FAA后在带放射性检测器的高效液相色谱中测定纯度。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述测定纯度包括：

第一流动相为0.1%三氟乙酸的水溶液，第二流动相为乙腈溶液，梯度洗脱条件：0~15min，95%的第一流动相、5%第二流动相；流动相的流速为1 mL/min。

8.一种用于诊断或检测用途的组合物，其特征在于，包含如权利要求1所述的（4R, 5R）[¹⁸F]FAA化合物。

9.如权利要求1 所述的（4R, 5R）[¹⁸F]FAA化合物在制备用于追踪L-抗坏血酸在人体内分布或肿瘤诊断中的试剂或药物中的应用。