[发明专利]一种花菁素类探针化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种化合物I、其互变异构体或其药学上可接受的盐：

其中，R²为C₆～C₁₀芳基、C₁～C₆的直链或支链烷基或被1个、2个或3个R^2-1取代的C₁～C₆的直链或支链烷基；

R^2-1为苯基；

L¹为C₁～C₆亚烷基；

m为20-120；

X为卤素。

2.如权利要求1所述的化合物I、其互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

(1)R²的定义中，所述的C₆～C₁₀芳基为苯基或萘基，优选为苯基；

(2)R²的定义中，所述的C₁～C₆的直链或支链烷基和被1个、2个或3个R^2-1取代的C₁～C₆的直链或支链烷基中C₁～C₆的直链或支链烷基为C₁～C₃的直链或支链烷基；优选为甲基、乙基、正丙基或异丙基；

(3)L¹的定义中，所述的C₁～C₆亚烷基为C₁～C₃亚烷基；优选为-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH(CH₃)-、-CH₂CH₂CH₂-、-CH(CH₃)CH₂-或-C(CH₃)₂-；例如-CH₂-；

(4)所述的m为20-80；优选为35-62，例如44；

(5)X的定义中，所述的卤素为氟、氯、溴或碘；优选为溴或碘；

(6)所述的化合物I的分子量为2077-3359，例如2631。

3.如权利要求2所述的化合物I、其互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

(1)R²的定义中，所述的C₁～C₆的直链或支链烷基为乙基；

(2)R²的定义中，所述的被1个、2个或3个R^2-1取代的C₁～C₆的直链或支链烷基为苄基；

(3)对应的聚乙二醇为PEG2000；

优选地，为

4.如权利要求1所述的化合物I、其互变异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，其满足如下条件中的一个或多个：

(1)所述的化合物I选自以下任一化合物：

其中，m优选为20-80；更优选为35-62，例如44；

和/或，对应的聚乙二醇为PEG2000；

和/或，所述的化合物I的分子量优选为2077-3359，例如2631；

(2)所述的化合物I的互变异构体如下所示：

其中，R²、L¹、m和X的定义如权利要求1-3中任一项所述。

5.一种如权利要求1-4中任一项所述的化合物I或其互变异构体的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：在溶剂中，在缩合剂和碱的存在下，将化合物II和化合物III进行如下所示的缩合反应，得到所述的化合物I或其互变异构体，即可；

其中，R²、L¹、m和X的定义如权利要求1-4任一项所述。