[发明专利]一种羧基取代的喹喔啉酮衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种羧基取代的喹喔啉酮衍生物，其特征在于，其结构式为：

其中，R₁为-CH₂COOH，R₂为氢原子、卤素原子或硝基。

2.权利要求1所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，其路线如下：

3.根据权利要求2所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，Ia至Ib的反应具体如下：以Ia为原料，乙腈为溶剂，在60-70℃下和溴乙酸甲酯回流反应，反应结束后将反应体系温度降温、过滤、浓缩后得到固体，再将固体经石油醚打浆纯化后得到Ib。

4.根据权利要求3所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，回流反应以薄层色谱检测到原料点消失为反应终点。

5.根据权利要求2所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，Ib至Ic的反应具体如下：以Ib为原料，在氢气加压条件下，以Pd/C为催化剂，以无水乙醇为溶剂进行碳氮双键的加氢反应，反应结束后过滤、浓缩滤液得粗品，粗品经柱层析得到Ic。

6.根据权利要求5所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述加压条件为1.5-3.0Mpa。

7.根据权利要求2所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，Ic至Id的反应具体如下：以Ic为原料，加入乙腈和碳酸钾，加热至60-70℃，回流反应结束后降温、过滤、浓缩滤液得到粗品，粗品经柱层析得到Id。

8.根据权利要求2所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物的制备方法，其特征在于，Id至Ie的反应具体如下：以Id为原料，加入四氢呋喃和饱和氢氧化锂水溶液，搅拌反应，反应结束后旋蒸，调节剩余水相至酸性，过滤取滤饼得Ie。

9.一种药物组合物，包括权利要求1中的羧基取代的喹喔啉酮衍生物，及可药用载体。

10.权利要求1所述的羧基取代的喹喔啉酮衍生物在制备预防和/或治疗糖尿病并发症药物中的应用。