[发明专利]一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，且公开了一种地夸磷索钠组合物，所述地夸磷索钠组合物包含：地夸磷索钠、pH调节剂、蒸馏水、渗透压调节剂、抑菌类药物、黏附剂和油剂，所述地夸磷索钠组合物中pH调节剂具体为氢氧化钠，渗透压调节剂具体为氯化钠，所述地夸磷索钠为活性成分，其质量浓度在4％‑5％，所述渗透压调节剂的质量浓度为0.15％～0.3％，本发明研发的药液，制备工艺简单，操作方便，药液中抑菌类药物能够对眼部消炎，减小细菌，油剂组分的添加，一方面能够使眼睛感受凉爽，缓解眼部疲劳，油类的加入能够使眼部长时间保持湿润，保湿效果好，减小每天使用药液的次数，并且，能够给眼部补充维生素，利于眼部健康，可以逐渐提高患者眼部强壮程度。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体为一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法。

背景技术

干眼症为多因素引起的慢性眼表疾病，是由泪液的质、量及动力学异常导致的泪膜不稳定或眼表微环境失衡，可伴有眼表炎性反应、组织损伤及神经异常，造成眼部多种不适症状和(或)视功能障碍。据《2021眼健康及干眼科普报告》称，我国干眼症的发病率高达21％～30％，干眼症随年龄增长患病率呈增高趋势。

地夸磷索钠作用于结膜组织及杯状细胞膜上的P2Y2受体，使细胞内钙离子浓度升高，促进含有水分及黏蛋白的泪液分泌，使泪液层在质和量两方面接近正常状态，进而改善角结膜上皮损伤。地夸磷索钠适用于经诊断为伴随泪液异常的角结膜上皮损伤的干眼患者。

地夸磷索钠滴眼液最初由美国Inspire制药公司研发，1998年日本参天制药株式会社与Inspire公司签订战略合作协议，取得该药品在日本及亚洲其他国家的开发和销售权利。参天制药的地夸磷索钠滴眼液2010年4月在日本获批上市，2017年10月在中国获批上市。

地夸磷索钠滴眼液用法用量一般1次1滴，1日滴眼6次。患者在每天中使用次数频繁，另外，快节奏的生活中，电脑、手机等电子产品经常使用，容易引起眼部疲劳，使患者眼部情况好转慢，进而研发一种能够提高眼部舒适，治疗眼部疾病的组合物。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法，解决了患者在每天中使用次数频繁，另外，快节奏的生活中，电脑、手机等电子产品经常使用，容易引起眼部疲劳，使患者眼部情况好转慢的问题。

(二)技术方案

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种地夸磷索钠组合物，所述地夸磷索钠组合物包含：地夸磷索钠、pH调节剂、蒸馏水、渗透压调节剂、抑菌类药物、黏附剂和油剂。

优选的，所述地夸磷索钠组合物中pH调节剂具体为氢氧化钠，渗透压调节剂具体为氯化钠。

优选的，所述地夸磷索钠为活性成分，其质量浓度在4％-5％，所述渗透压调节剂的质量浓度为0.15％～0.3％，所述抑菌类药物的质量浓度为0.05％～0.06％，所述油剂的质量浓度为0.5％～0.9％。

优选的，所述抑菌类药物为庆大霉素、罗红霉素，氯霉素混合物或青霉素、头孢霉素、氟哌酸、丁胺卡那混合物。

优选的，所述油剂包括葡萄籽提纯液、薄荷叶提纯液、龙脑香挥发油、葡萄糖、蓝莓提纯液以及橄榄油提纯液。

一种地夸磷索钠制剂，地夸磷索钠组合物制备成药液制剂，该制剂20ml为一瓶。

一种地夸磷索钠组合物的制备方法，包括以下步骤：

S1、使用量杯取适量的蒸馏水高温灭菌再降至常温；

S2、随后称取抑菌类药物，投入至降温后的蒸馏水中，备用，得到A液体；

S3、称取黏附剂，再加入渗透压调节剂，使用玻璃棒搅拌3min后将液体A加，这时得到液体B；