[发明专利]一种7位取代的喜树碱衍生物、合成方法及作为抗肿瘤药物的应用在审
| 申请号： | 202211581807.X | 申请日： | 2022-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN116102567A | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 芦逵;周鑫权;贾晓东;刘瑞月;赵东强 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00;A61P35/02;A61P1/16;A61K31/4745 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 韩晓梅 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 喜树碱 衍生物 合成 方法 作为 肿瘤 药物 应用 | ||
1.一种7位取代的喜树碱衍生物，其特征在于：其结构通式如下：
其中，R基选自-(CH2)n-SCN、-(CH2)n-SeCN、-(CH2)n-SCF3和-(CH2)n-SeCF3，其中n＝2-6。
2.根据权利要求1所述的7位取代的喜树碱衍生物，其特征在于：所述喜树碱衍生物为一类7位含有三氟甲硫基、三氟甲硒基、硫氰基和硒氰基的喜树碱衍生物。
3.如权利要求1或2所述的7位取代的喜树碱衍生物的合成方法，其特征在于：所述方法的合成路线如下：
其中n＝1、2、3、4、5。
4.根据权利要求3所述的7位取代的喜树碱衍生物的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：
利用Sonogashira偶联反应作为关键的合成步骤，以喜树碱为起始原料，首先对喜树碱20位的羟基乙酰化，随后通过合成氮氧化物，在7位引入氯原子，接着利用7位含氯原子的喜树碱衍生物与端炔经过Sonogashira偶联制备含炔烷基喜树碱衍生物；
然后再由喜树碱7位炔羟基衍生物经过对甲苯磺酸酯化和亲核取代反应，制备含有硫氰基、硒氰基的各类喜树碱衍生物；
最后由含有硫氰基的喜树碱衍生物制备含有三氟甲硫基的喜树碱衍生物，由含有硒氰基的喜树碱衍生物制备含三氟甲硒基的喜树碱衍生物。
5.如权利要求1或2所述的7位取代的喜树碱衍生物在制备治疗肝癌和/或白血病药物方面中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述喜树碱衍生物为其中任一个化合物和/或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求5或6所述的应用，其特征在于：所述肝癌为人肝癌细胞HepG2，所述白血病为人白血病细胞K562。
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