[发明专利]一种氟比洛芬酯脂质体及其制备和应用

权利要求书

1.一种氟比洛芬酯脂质体，其特征在于：按重量份数计，氟比洛芬酯10-50份、磷脂300-600份、胆固醇5-60份、抗氧化剂2-20份、水合介质500-1500份、无水乙醇500-1500份和二氯甲烷250-1000份。

2.按权利要求1所述氟比洛芬酯脂质体，其特征在于：按重量份数计，氟比洛芬酯20-40份、磷脂300-400份、胆固醇10-20份、抗氧化剂5-10份、水合介质500-1000份、无水乙醇500-1000份和二氯甲烷250-500份。

3.按权利要求1所述氟比洛芬酯脂质体，其特征在于：所述的磷脂为大豆磷脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂、以及二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺中一种或几种；

所述的抗氧化剂包括维生素E、α-生育酚、脱氧胆酸、脱氧胆酸钠中的一种或几种；

所述水合介质包括PBS(磷酸二氢钾与氢氧化钠)、PBS(磷酸二氢钠与氢氧化钠)、PBS(磷酸二氢钠与磷酸氢二钠)、0.9％生理盐水、去离子水中一种或几种。

4.一种权利要求1所述的氟比洛芬酯脂质体的制备方法，其特征在于：采用被动载药方式制备，脂质体的形成和药物的装载是同步完成的，包括如下步骤：

(1)采用被动载药中的薄膜水合-超声法制备脂质体制剂，按上述比例，将氟比洛芬酯、磷脂、胆固醇和抗氧化剂溶于无水乙醇和二氯甲烷中，35～45℃减压旋转蒸发得到均匀薄膜；加入水合介质溶液，经过旋转水化和超声后得到氟比洛芬酯脂质体初母液；

(2)将所得母液滤膜挤压过滤，即得氟比洛芬酯脂质体。

5.按权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中加入水合介质溶液，经过旋转水化，水化的条件为室温下30-60min，水化后于冰浴条件下超声10-15min。

6.一种权利要求1所述的氟比洛芬酯脂质体的应用，其特征在于：所述氟比洛芬酯脂质体在制备抗炎制剂中的应用。

7.按权利要求6所述的氟比洛芬酯脂质体的应用，其特征在于：所述氟比洛芬酯脂质体在制备抗炎微针制剂中的应用。

8.一种氟比洛芬酯脂质体微针，包括微针形状的基质和包埋于基质中母液，其特征在于：所述母液按重量份数计，权利要求1所述的氟比洛芬酯脂质体0.1-30份、透明质酸钠10-50份、羟丙基-β-环糊精50-100份、PVP K90100-300份和纯净水水100-1000份。

9.按权利要求8所述微针的制备方法，其特征在于：按上述比例将权利要求1所述的氟比洛芬酯脂质体冻干处理后和透明质酸、羟丙基-β-环糊精混合溶解后得到氟比洛芬酯脂质体微针基质母液，置于微针模具，离心后取出模具，将底层基质刮掉，再加入PVP K90作为基底，再经过干燥、脱模即得所述氟比洛芬酯脂质体微针。

10.按权利要求9所述微针的制备方法，其特征在于：所述离心转速为2500～3500rpm/min，离心时间为5～15min所述干燥时间为12～24h，干燥后自动脱模后得到氟比洛芬酯脂质体微针。