[发明专利]一种靶向DR5的多肽类PET显像剂及其制备方法在审
| 申请号： | 202211584647.4 | 申请日： | 2022-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN115850371A | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 郁春景;付海田;陈礼平;张雨;贺慧慧;茆勇 | 申请（专利权）人： | 江南大学附属医院 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/13;A61K51/08;A61K51/04;A61K103/00 |
| 代理公司： | 无锡市观知成专利商标代理事务所(特殊普通合伙) 32591 | 代理人： | 任月娜 |
| 地址： | 214000 江苏省无锡*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 dr5 多肽 pet 显像 及其 制备 方法 | ||
1.一种靶向DR5的多肽类PET显像剂，其特征在于：具有如下结构：68Ga-DOTA-NYM522，以68Ga标记多肽前体，所述多肽前体为DOTA-NYM522，所述多肽前体由双功能螯合剂DOTA与多肽NYM522偶联得到。
2.如权利要求1所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂，其特征在于：所述多肽前体DOTA-NYM522的结构为
3.如权利要求1所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂，其特征在于：所述多肽NYM522的序列为YCKVILTHRCY。
4.如权利要求3所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂，其特征在于：所述多肽NYM522为D型氨基酸或L型氨基酸。
5.一种靶向DR5的多肽类PET显像剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤
(1)取多肽前体DOTA-NYM522冻干粉完全溶解，加入缓冲溶液，连续晃动使其充分混合均匀；
(2)取68Gacl3溶液缓慢加入至多肽前体DOTA-NYM522中，加入缓冲液调节溶液pH值为4-4.5，于70～100℃下反应10～15min；
(3)反应结束后冷却至室温，加入抗坏血酸溶液，经纯化、过滤后得到68Ga-DOTA-NYM522。
6.根据权利要求5所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂的制备方法，其特征在于：所述68Gacl3溶液为在68Ge-68Ga发生器中加入0.05M盐酸溶液或0.1M盐酸溶液制备得到。
7.根据权利要求5所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂的制备方法，其特征在于：所述多肽前体DOTA-NYM522冻干粉使用二甲基亚砜试剂完全溶解。
8.根据权利要求5所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂的制备方法，其特征在于：所述缓冲溶液为醋酸溶液或醋酸钠溶液。
9.根据权利要求1所述的靶向DR5的多肽类PET显像剂，其特征在于：所述68Ga-DOTA-NYM522能够用于制备检测DR5表达水平的多肽类PET探针试剂盒。
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