[发明专利]一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202211596990.0 | 申请日： | 2022-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN115974803A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 | 申请（专利权）人： | 渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;A61P37/02;A61P37/04;A61P37/06;A61P19/02;A61K31/421 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 王艳斋 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市中国（江苏）自由贸易试验*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 普赛莫德 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种普赛莫德的晶型A，其特征在于，所述晶型A在X-射线衍射图谱上具有如下2θ衍射角的衍射峰：3.2°±0.2°，9.7°±0.2°，12.9°±0.2°，16.2°±0.2°，19.5°±0.2°，23.8°±0.2°，26.5°±0.2°，26.8°±0.2°。
2.根据权利要求1所述的普赛莫德的晶型A的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将普赛莫德粗样品加入混合溶剂中，保持体系的pH为6～6.5，升温溶解至清液，将清液加入甲基叔丁基醚中，搅拌，析出固体，分离固体，减压干燥得到所述晶型A；
优选地，所述混合溶剂为甲醇、乙醇或四氢呋喃中的任意一种与水的混合溶剂。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中甲醇、乙醇或四氢呋喃与水的体积比为9:1；
优选地，所述升温为升温至回流；
优选地，所述减压干燥的温度为40-50℃。
4.一种普赛莫德的晶型B，其特征在于，所述晶型B在X-射线衍射图谱上具有如下2θ衍射角的衍射峰：4.5°±0.2°，9.0°±0.2°，13.6°±0.2°，18.1°±0.2°，19.2°±0.2°，21.8°±0.2°，24.5°±0.2°，27.5°±0.2°，27.8°±0.2°。
5.根据权利要求4所述的普赛莫德的晶型B的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将如权利要求1所述的普赛莫德的晶型A加入混合溶剂中，调节体系pH为1-2，升温至回流溶清，降温至40-50℃，搅拌，降至室温，分离固体，减压干燥得到所述晶型。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述调节体系pH使用酸进行，所述酸为浓盐酸；
优选地，所述混合溶剂包括乙醇和水；
优选地，所述乙醇和水的体积比为9:1；
优选地，所述减压干燥的温度为45-55℃；
优选地，在自然降温至40-50℃后向体系中加入晶型B的晶种。
7.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括如权利要求1所述的普赛莫德的晶型A和/或如权利要求4所述的普赛莫德的晶型B，以及药学上可接受的辅料。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括微晶纤维素。
9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括如上所述的普赛莫德的晶型A与药学上可接受的辅料，所述药学上可接受的辅料包括微晶纤维素。
10.根据权利要求1所述的普赛莫德的晶型A或权利要求4所述的普赛莫德的晶型B或权利要求7-9中任一项所述的药物组合物在制备具有免疫调节作用的药物中的用途；
优选地，所述具有免疫调节作用的药物选自治疗免疫紊乱、免疫力低下、免疫抑制、器官移植后排斥反应或自身免疫性疾病的药物；
优选地，所述具有免疫调节作用的药物选自治疗类风湿性关节炎的药物。
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