[发明专利]含有枸橼酸爱地那非的颗粒剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含有枸橼酸爱地那非的颗粒剂，包括药物活性成分，所述药物活性成分包括枸橼酸爱地那非和/或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中，还包括以下组分中的任意一种或多种：稀释剂、粘合剂、甜味剂、食用香精。

3.根据权利要求1或2所述的颗粒剂，其中，所述药物活性成分还包括热熔载体和/或多糖聚合物。

4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中，包括以下组分：

药物活性成分、稀释剂、粘合剂、甜味剂、食用香精；

所述药物活性成分为热熔挤出颗粒，

包括：枸橼酸爱地那非和/或其药学上可接受的盐、热熔载体；

或者，

包括：枸橼酸爱地那非和/或其药学上可接受的盐、热熔载体与多糖聚合物；

所述热熔载体选自：吡咯烷酮类、纤维素类、丙烯酸树脂类中的任意一种或多种。

5.根据权利要求4所述的颗粒剂，其中，所述热熔载体选自：聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮中的任意一种或多种；

优选地，所述热熔载体为聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。

6.根据权利要求4所述的颗粒剂，其中，所述多糖聚合物选自：壳聚糖或改性壳聚糖衍生物、海藻酸钠、透明质酸、普鲁兰多糖中的任意一种或多种；

优选地，所述多糖聚合物为壳聚糖或改性壳聚糖衍生物。

7.根据前述权利要求3～6中任一项所述的颗粒剂，其中，所述热熔载体与多糖聚合物的质量比为(1～4)：1；优选为1.5：1。

8.根据前述权利要求3～6中任一项所述的颗粒剂，其中，所述热熔载体的重量、或、所述热熔载体和多糖聚合物的总重量占药物活性成分重量的68％～72％；优选为70％。

9.根据前述权利要求3～6中任一项所述的颗粒剂，其中，所述枸橼酸爱地那非和/或其药学上可接受的盐占药物活性成分重量的5％～80％；优选为14％。

10.根据前述权利要求1～9中任一项所述的颗粒剂，其中，爱地那非的含量为10～80mg/剂；优选地，爱地那非的含量为60mg/剂。

11.根据权利要求4所述的颗粒剂，其中，所述稀释剂选自乳糖、葡萄糖、蔗糖、淀粉、糊精、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、硫酸钙中的任意一种或多种。

12.根据权利要求4所述的颗粒剂，其中，所述粘合剂选自淀粉浆、糊精、预胶化淀粉、聚维酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、阿拉伯胶、西黄蓍胶、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种。

13.根据权利要求4所述的颗粒剂，其中，所述甜味剂选自蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖、糖精钠中的任意一种或多种。

14.根据权利要求1～13中任一项所述的颗粒剂，其中，所述药物活性成分中还包括增塑剂。

15.根据权利要求14所述的颗粒剂，其中，所述增塑剂包括司盘20、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、泊洛沙姆、吐温80、单硬脂酸甘油酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。

16.根据权利要求1～15中任一项所述的颗粒剂在制备用于治疗阿尔兹海默症药物中的用途。

17.根据权利要求1～15中任一项所述的颗粒剂在制备用于治疗勃起功能障碍药物中的用途。