[发明专利]一种制备药物中间体的方法在审
| 申请号： | 202211617698.2 | 申请日： | 2022-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN115974725A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 原晨光 | 申请（专利权）人： | 深圳市祥根生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C12P13/00 |
| 代理公司： | 无锡苏元专利代理事务所(普通合伙) 32471 | 代理人： | 王清伟 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙岗区中心*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 药物 中间体 方法 | ||
1.一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，包括：
由甘氨酸甲酯盐酸盐与呋喃甲醛反应制备得到甘氨酸甲酯席夫碱；
由甘氨酸甲酯席夫碱与4-氯甲基联苯反应后经盐酸处理、蛋白酶处理得到中间体1；
中间体1与Boc酸酐反应后，经硼氢化钠处理后，经次氯酸钠、溴化钠、TEMPO氧化后，再与乙氧甲酰基亚乙基三苯基磷反应，然后经水解、还原得到LCZ 696中间体50-2；
所述LCZ 696中间体50-2如式(1)所示：
所述中间体1如式(2)所示：
2.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述方法的合成路线为：
3.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述方法中合成分离得到至少5种中间体。
4.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述甘氨酸甲酯席夫碱与4-氯甲基联苯反应得到联苯甲基甘氨酸甲酯席夫碱。
5.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述甘氨酸甲酯盐酸盐与呋喃甲醛在甲苯中反应生成甘氨酸甲酯席夫碱，甲苯中含有无水硫酸镁和三乙胺。
6.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述甘氨酸甲酯席夫碱与4-氯甲基联苯在甲苯中反应生成联苯甲基甘氨酸甲酯席夫碱，甲苯中含有三乙胺和氢氧化钾。
7.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述蛋白酶为中性蛋白酶。
8.根据权利要求1所述的一种制备LCZ 696中间体50-2的方法，其特征是：所述甘氨酸甲酯盐酸盐与呋喃甲醛的摩尔使用量相同。
9.权利要求1中所述甘氨酸甲酯席夫碱在制备LCZ 696中的用途。
10.权利要求4中所述联苯甲基甘氨酸甲酯席夫碱在制备LCZ 696中的用途。
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