[发明专利]一种轴手性含2-硫氰基-3-芳基的吲哚衍生物合成方法有效
申请号: | 202211630820.X | 申请日: | 2022-12-19 |
公开(公告)号: | CN115894329B | 公开(公告)日: | 2023-08-18 |
发明(设计)人: | 刘银辉;孙喜玲 | 申请(专利权)人: | 泽升科技(广州)有限公司;安徽泽升科技有限公司 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;C07D409/04;C07F7/18 |
代理公司: | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人: | 李笑磊 |
地址: | 510220 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 手性 硫氰基 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种吲哚衍生物的制备方法,包括:将含硼酸基团底物、碘代吲哚底物加入溶剂中,在催化体系作用下反应制备得到吲哚衍生物;所述碘代吲哚底物为3-碘-1H-吲哚-6-羧酸甲酯;含硼酸基团底物为2-甲氧基-1-萘硼酸,所述催化体系为四氨基二氯化钯和N,N'-(1,2-乙二基)双天冬氨酸铁(III)二钠盐的组合;所述溶剂为甲苯、乙醇和去离子水混合得到的混合溶剂;
吲哚衍生物的结构如下所示:
,所述R为甲基。
2.根据权利要求1所述吲哚衍生物的制备方法,其特征是:所述四氨基二氯化钯的使用摩尔量为碘代吲哚底物摩尔量的1-3%;N,N'-(1,2-乙二基)双天冬氨酸铁(III)二钠盐的使用摩尔量为碘代吲哚底物摩尔量的1-2%。
3.一种含硫氰基的吲哚衍生物的制备方法,包括:权利要求1-2任一所述的方法,将所得到的吲哚衍生物与N-硫氰基邻苯甲酰磺酰亚胺在液体试剂中反应制备得到含硫氰基的吲哚衍生物;含硫氰基的吲哚衍生物的结构式如下所示:
,所述R为甲基。
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