[发明专利]一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202211648550.5 | 申请日： | 2022-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN115947675A | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 吴桂宝;王廷春;左联;高曙光;廖大志;刘宇哲 | 申请（专利权）人： | 博济医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/20 | 分类号： | C07C311/20;C07C303/40;C07C29/143;C07C35/32;C07C209/62;C07C211/42;C07C209/68;C07C303/32;C07C309/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 罗新 |
| 地址： | 510663 广东省广州市黄埔*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 雷沙吉兰 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种雷沙吉兰中间体，其特征在于，具有式3所示的结构：
2.如权利要求1所述的式3化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
在活化剂以及第一有机溶剂的存在下，(S)-1-茚醇与式2化合物反应，生成式3化合物；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂与(S)-1-茚醇的摩尔比为2.0～3.0：1；
优选地，所述活化剂与所述式2化合物的摩尔比为1.0～3.0：1；
优选地，(S)-1-茚醇与所述式2化合物的摩尔比为1：1.0～2.5。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂包括三苯基膦和偶氮缩合剂；
优选地，所述偶氮缩合剂为偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羧酸二叔丁酯、偶氮二羧酸二丙酯、偶氮二羧酸二甲酯中的至少一种；
优选地，三苯基膦与所述偶氮缩合剂的摩尔比为0.5～1.5：1。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，还包括以下步骤：
在手性助剂和第二有机溶剂的存在下，1-茚酮与硼烷反应，生成(S)-1-茚醇。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述手性助剂为(1R,2S)-1-氨基-茚醇、(R)–CBS中的至少一种；所述硼烷为硼烷二甲硫醚、N,N-二乙基苯胺硼烷中的至少一种；
优选地，所述手性助剂与1-茚酮的摩尔比为0.1～0.4：1；
优选地，1-茚酮与所述硼烷的摩尔比为1：1.0～4.0。
7.根据权利要求2～6中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为四氢呋喃；
和/或，所述第二有机溶剂为四氢呋喃、甲基叔丁基醚、甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环中的至少一种。
8.如权利要求1所述的式3化合物在制备甲磺酸雷沙吉兰中的应用。
9.一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法，其特征在于，在碱和第三有机溶剂的存在下，将式3化合物与巯基酸类化合物反应得雷沙吉兰；将雷沙吉兰与甲磺酸成盐，即得。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述碱为氢氧化锂和/或双三甲基硅基胺基锂；
优选地，所述式3化合物与所述碱的摩尔比为1：3.8～9.0；
优选地，所述式3化合物与所述巯基酸类化合物的摩尔比为1：1～1.5；
优选地，所述碱与所述巯基酸类化合物的摩尔比为3.0～8.0：1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于博济医药科技股份有限公司，未经博济医药科技股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202211648550.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种灯具及其装配方法
- 下一篇：一种换向器自诊断系统及方法
