[发明专利]新的百蕊草苷化合物及其应用在审
申请号: | 202211712462.7 | 申请日: | 2022-12-26 |
公开(公告)号: | CN115947770A | 公开(公告)日: | 2023-04-11 |
发明(设计)人: | 李宁;王开金;陈刚;孙贺春;朱晓宝;张静 | 申请(专利权)人: | 安徽省森湶谷药业股份有限公司;安徽医科大学 |
主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;C07H15/203;C07H1/08;A61P31/04;A61K31/7028;A61K31/7034 |
代理公司: | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人: | 李萌 |
地址: | 237000 安徽省六*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 百蕊草 化合物 及其 应用 | ||
1.百蕊草苷化合物,其特征在于:具有如下结构式:
其中,R为:百蕊草苷A;或者百蕊草苷B。
2.根据权利要求1所述的百蕊草苷化合物,其特征在于:所述百蕊草苷A和所述百蕊草苷B的提取方法包括如下步骤:
步骤1,将百蕊草依次采用不同浓度梯度的乙醇-水溶液浸提,合并所有浸提液;
步骤2,将浸提液浓缩至原体积一半,依次采用非极性溶剂和极性溶剂各萃取多次,合并极性溶剂萃取的有机相;
步骤3,将有机相采用多重色谱分离,即得。
3.根据权利要求2所述的百蕊草苷化合物,其特征在于:所述步骤1中,将百蕊草依次采用体积浓度95%乙醇-水溶液浸提1次、85%乙醇-水溶液浸提1次、70%乙醇-水溶液浸提2次。
4.根据权利要求2所述的百蕊草苷化合物,其特征在于:所述步骤2中,依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取水相多次,最后合并并保留正丁醇萃取有机相。
5.根据权利要求2所述的百蕊草苷化合物,其特征在于:所述步骤3中,先采用200~300目的硅胶色谱柱,以二氯甲烷、甲醇、水按照体积比为12.25∶3∶0.1混合液为洗脱液对有机相进行等度洗脱,获得4个流分:Fr.1~4;Fr.2和Fr.3的流分再分别采用MCI色谱柱,依次以体积浓度10%、40%、70%、100%的甲醇-水溶液进行梯度洗脱,分别获得10个流分:Fr.2-1~Fr.2-10,和7个流分:Fr.3-1~Fr.3-7;Fr.2-7和Fr.3-7的流分进一步分别采用SephadexLH-20凝胶色谱柱,依次以体积浓度10%、40%、70%、100%的甲醇-水溶液进行梯度洗脱,分别获得3个流分:Fr.2-7-1~Fr.2-7-3,和5个流分:Fr.3-7-1~Fr.3-7-5;Fr.2-7-1的流分最后采用硅胶色谱柱纯化,以二氯甲烷和甲醇按照体积比7∶1混合液为洗脱液进行等度洗脱,获得百蕊草苷A;以及Fr.3-7-4的流分采用ODS色谱柱纯化,依次以体积浓度为5%、25%、50%、75%、100%的甲醇-水溶液梯度洗脱,获得百蕊草苷B。
6.权利要求1~5任意一项所述的百蕊草苷化合物中的百蕊草苷A或者含有所述百蕊草苷A的组合物在制备抗金黄色葡萄球菌药物上的应用。
7.权利要求1~5任意一项所述的百蕊草苷化合物中的百蕊草苷B或者含有所述百蕊草苷B的组合物在制备抗金黄色葡萄球菌药物上的应用。
8.权利要求1~5任意一项所述的百蕊草苷化合物中的百蕊草苷A和百蕊草苷B的组合物在制备抗金黄色葡萄球菌药物上的应用。
9.一种抗金黄色葡萄球菌药物,其特征在于:所述药物至少含有权利要求1~5任意一项所述的百蕊草苷化合物中的百蕊草苷A和/或权利要求1~5任意一项所述的百蕊草苷化合物中的百蕊草双糖苷B。
10.根据权利要求9所述的一种抗金黄色葡萄球菌药物,其特征在于:所述药物还包括药学上可接受的辅料。
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