[发明专利]新的百蕊草苷化合物及其应用

说明书

本发明提供新的百蕊草苷化合物及其应用。该百蕊草苷化合物，具有如下结构式：其中，R为：百蕊草苷A；或者百蕊草苷B。这两个新化合物均可以改变金黄色葡萄球菌的细胞膜通透性，引起生物大分子泄露以及菌液电导率的增加，从而对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌抑菌效果，有望单独或者组合开发成抗金黄色葡萄球菌药物用于临床。

技术领域

本发明涉及中草药活性成分提取与应用技术领域，具体涉及新的百蕊草苷化合物及其应用。

背景技术

中药百蕊草(Thesium chinense Turcz)为檀香科(Santalaceae)百蕊草属(Thesium)百蕊草的干燥全草。百蕊草始记载于《本草图经》：味辛，微苦；性寒；归脾，肾经；有清热，利湿，解毒之功；主治风热感冒，中暑，肺痈，乳蛾，淋巴结结核，乳痛，疖肿，淋证，黄疽，腰痛，遗精。化学研究表明，百蕊草中含有多种类型的化学成分，包括黄酮、生物碱、萜类、芳香类、脂肪酸等等，其中，隶属于黄酮类化合物的百蕊草素I和百蕊草素I I已经有报道，但还有很多化学成分目前尚未可知。现代药理研究表明，百蕊草具有很好的抑菌作用，临床上多用作治疗急性乳腺炎、肺炎、上呼吸道感染等病症，其中的百蕊草素II对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、伤寒杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌均有抑制作用；而百蕊草素I则对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、痢疾杆菌有抑制作用。鉴于目前对于百蕊草化学成分的提取以及药理活性研究并不全面，因而有必要进行深入探究，以扩大其在临床上的应用。

发明内容

有鉴于此，为了进一步研究百蕊草中的活性成分，本发明从百蕊草中提取出新的百蕊草苷化合物，并探究其可能的应用。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

第一方面，本发明提供一种新的百蕊草苷化合物，具有如下结构式：

其中，R为：(百蕊草苷A)或者(百蕊草苷B)。

上述百蕊草苷A和百蕊草苷B是从百蕊草中提取获得。

进一步地，所述百蕊草苷A和百蕊草苷B的提取方法包括如下步骤：

步骤1，将百蕊草依次采用不同浓度梯度的乙醇-水溶液浸提，合并所有浸提液；

步骤2，将浸提液浓缩至原体积一半，依次采用非极性溶剂和极性溶剂各萃取多次，合并极性溶剂萃取的有机相；

步骤3，将有机相采用多重色谱分离，即得。

进一步地，所述步骤1中，将百蕊草依次采用体积浓度95％乙醇-水溶液浸提1次、85％乙醇-水溶液浸提1次、70％乙醇-水溶液浸提2次。

进一步地，所述步骤2中，依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取水相多次，最后合并并保留正丁醇萃取有机相。

进一步地，所述步骤3中，先采用200～300目的硅胶色谱柱，以二氯甲烷、甲醇、水按照体积比为12.25∶3∶0.1混合液为洗脱液对有机相进行等度洗脱，获得4个流分(Fr.1～4)；Fr.2和Fr.3的流分再分别采用MCI色谱柱，依次以体积浓度10％、40％、70％、100％的甲醇-水溶液进行梯度洗脱，分别获得10个流分(Fr.2-1～Fr.2-10)和7个流分(Fr.3-1～Fr.3-7)；Fr.2-7和Fr.3-7的流分进一步分别采用Sephadex LH-20凝胶色谱柱，依次以体积浓度10％、40％、70％、100％的甲醇-水溶液进行梯度洗脱，分别获得3个流分(Fr.2-7-1～Fr.2-7-3)和5个流分(Fr.3-7-1～Fr.3-7-5)；Fr.2-7-1的流分最后采用硅胶色谱柱纯化，以二氯甲烷和甲醇按照体积比7∶1混合液为洗脱液进行等度洗脱，获得化合物1；以及Fr.3-7-4的流分采用ODS色谱柱纯化，依次以体积浓度为5％、25％、50％、75％、100％的甲醇-水溶液梯度洗脱，获得化合物2。