[发明专利]一种长效泰乐菌素滴眼液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种长效泰乐菌素滴眼液，其原料按重量份包括：缓释泰乐菌素5‑10份，丙二醇5‑15份，质量分数为4‑6％的葡萄糖溶液40‑100份，防腐剂1‑2份，氯化钠0.1‑1份，增稠剂0.1‑1份，清凉剂0.1‑1份；其中，缓释泰乐菌素为中空微囊结构，由壳聚糖和海藻酸钠经戊二醛交联形成囊壁，在囊壁内表面负载有泰乐菌素。本发明公开了上述长效泰乐菌素滴眼液的制备方法，包括如下步骤：将缓释泰乐菌素加入至质量分数为4‑6％的葡萄糖溶液中，搅拌状态下依次加入丙二醇、防腐剂、氯化钠、增稠剂、清凉剂，再滴加pH调节剂至pH值为6.2‑6.8精滤，灭菌得到长效泰乐菌素滴眼液。

技术领域

本发明涉及滴眼液技术领域，尤其涉及一种长效泰乐菌素滴眼液及其制备方法。

背景技术

近年来，宠物饲养逐年增多。宠物在人们家庭中的地位逐渐提高，在人们生活中起着越来越重要的作用。然而宠物在带给每个家庭诸多幸福快乐的同时，宠物易发生结膜炎却引起了人们许多烦恼。诸如猫、狗、兔子等宠物，在饲养过程中经常会发生眼睛周围肿大、眼球红血丝、眼周干涩、眼屎增多的状况。

对于眼部疾病而言，局部用药较之全身用药具有诸多好处。结膜下和玻璃体内注射用药可以在眼组织内达到有效的药物浓度，但眼内注射给药毕竟是一种创伤性的给药方法，多次重复注射给药会大大增加眼内炎的发生率。眼科局部用药的最佳方式是滴眼液，不仅无创伤，而且滴眼剂大多数是药物的溶液剂，药物吸收速度快。

泰乐菌素，主要对多种革兰氏阳性菌有很强的抑制作用，还对部分革兰氏阴性菌、弯杆菌、螺旋体有抑制作用，以及抗球虫作用。泰乐菌素无论口服或注射，可渗透入所有器官、组织和体液，尤其是能通过浆性膜、血脑、血眼和血睾屏障，停药后迅速排出体外，在组织内几乎无残留，使泰乐菌素的临床应用范围很广。

近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题。当滴眼剂滴入眼内后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1-10％药物可到达眼内发挥作用，需要增加给药次数来提高生物利用度或稳固疗效，这大大增加宠物用药难度。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种长效泰乐菌素滴眼液及其制备方法。

一种长效泰乐菌素滴眼液，其原料按重量份包括：缓释泰乐菌素5-10份，丙二醇5-15份，质量分数为4-6％的葡萄糖溶液40-100份，防腐剂1-2份，氯化钠0.1-1份，增稠剂0.1-1份，清凉剂0.1-1份；其中，缓释泰乐菌素为中空微囊结构，由壳聚糖和海藻酸钠经戊二醛交联形成囊壁，在囊壁内表面负载有泰乐菌素。

优选地，其渗透压为300-310mOsm/Kg，表面张力为43-48dyne/cm-2，黏度为11-15mPa.s。

优选地，缓释泰乐菌素采用如下具体步骤制得：将泰乐菌素和乳化剂加入二氯甲烷中得到泰乐菌素分散液；将壳聚糖酸性水溶液持续搅拌，搅拌状态下加入泰乐菌素分散液，再向其中滴加戊二醛溶液继续搅拌，加入海藻酸钠继续搅拌，离心，冷冻干燥，除去二氯甲烷得到缓释泰乐菌素。

优选地，泰乐菌素、乳化剂、壳聚糖、戊二醛、海藻酸钠的质量比为1-2：0.1-0.5：1-3：0.001-0.03：1-2。

优选地，壳聚糖酸性水溶液采用壳聚糖溶于质量分数为0.5-1.2％的乙酸水溶液。

优选地，清凉剂为薄荷、冰片和玻璃酸钠中至少一种。

优选地，防腐剂为精蛋白、蜂胶、壳聚糖、茶多酚、大蒜素中至少一种。

优选地，增稠剂为微晶纤维素、聚维酮、甘油中至少一种。