[发明专利]一种阿维巴坦钠及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202211739320.X | 申请日： | 2022-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN116003412A | 公开（公告）日： | 2023-04-25 |
| 发明（设计）人： | 陈建林;孙元强 | 申请（专利权）人： | 常州红太阳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07C209/00;C07C211/63 |
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| 地址： | 213000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿维巴坦钠 及其 中间体 合成 方法 | ||
1.一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，具体合成步骤如下：
S1-1、在溶剂中，式（II）在5%钯碳的催化下与氢气发生置换反应，再添加三氧化硫三甲胺复合物进行磺化反应，得到第一溶液；
S1-2、对第一溶液进行过滤、洗涤以及萃取，得到第二溶液；
S1-3、往第二溶液依次加入碱性盐和四丁基硫酸氢铵，得到含有式（I）所示的阿维巴坦中间体的第三溶液；
S1-4、第三溶液经过萃取、减压蒸馏、结晶，获得阿维巴坦中间体晶体；
。
2.根据权利要求1所述的一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1-1中所述溶剂选自异丙醇、三乙胺和水中的一种或几种组合物。
3.根据权利要求1所述的一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1-1中的反应温度为10-15℃，反应压力为0.05-0.1MPa。
4.根据权利要求1所述的一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1-3中所述碱性盐选自碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾和碳酸钠中的一种或几种组合物。
5.根据权利要求1所述的一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，步骤S1-4中，所述结晶的具体步骤为：在20-25℃下滴加乙酸乙酯至所述减压蒸馏后的溶液中，加入第一晶种，析晶30min，降温至0-5℃，养晶60min。
6.根据权利要求5所述的一种阿维巴坦中间体的合成方法，其特征在于，所述乙酸乙酯的滴加速度为12-25kg/min。
7.一种阿维巴坦钠的合成方法，其特征在于，阿维巴坦钠的具体合成步骤如下所示：
S2-1、将异辛酸钠溶解于无水乙醇中得到第四溶液；
S2-2、将权利要求1-6任一项所述的合成方法获得的阿维巴坦中间体溶于无水乙醇中得到第五溶液；
S2-3、第五溶液中加入第二晶种后，滴加第四溶液，结晶得到阿维巴坦钠晶体。
8.根据权利要求7所述的一种阿维巴坦钠的合成方法，其特征在于，步骤S2-2中获得所述第五溶液后使用活性炭进行脱色处理。
9.根据权利要求7所述的一种阿维巴坦钠的合成方法，其特征在于，步骤S2-3中，加入第二晶种及滴加第四溶液的温度为20-25℃。
10.根据权利要求7所述的一种阿维巴坦钠的合成方法，其特征在于，步骤S2-3中，第四溶液的滴加速度为1.0-10.0kg/min。
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