[发明专利]用于持续治疗疼痛的组合物和方法

权利要求书

1.用于治疗手术后疼痛的组合物，所述组合物包含：

水性载体；以及

包含麻醉剂的脂质相，所述脂质相分散在所述水性载体中。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述水性载体是包含酪胺取代的透明质酸的水凝胶，其中所述水凝胶是通过二酪胺交联形成的，并且其中透明质酸羟基的酪胺取代程度为约0.5％至约3％。

3.根据权利要求1的组合物，其中所述脂质相包含多个脂质微粒。

4.根据权利要求1的组合物，其中所述脂质相被乳化在所述水性载体中。

5.根据权利要求3的组合物，其中未被所述多个脂质微粒结合的盐形式的所述麻醉剂被溶解在所述水性载体中。

6.根据权利要求5的组合物，其中所述水性载体和所述脂质微粒之间的体积比为约70-80的所述水性载体:约30-20的脂质微粒。

7.根据权利要求3的组合物，其中所述脂质微粒包含一种或多种具有偶数个碳的脂肪酸。

8.根据权利要求3的组合物，其中所述脂质微粒包含一种或多种具有奇数个碳的脂肪酸。

9.根据权利要求7的组合物，其中所述一种或多种脂肪酸选自：硬脂酸、油酸、肉豆蔻酸、辛酸、癸酸、月桂酸、棕榈酸、花生酸、木蜡酸、蜡酸、以及上述脂肪酸的混合物，并且其中所述脂质微粒的熔点高于37℃。

10.根据权利要求9的组合物，其中所述一种或多种脂肪酸包含硬脂酸和油酸的混合物，并且其中硬脂酸:油酸的比例约为90:10。

11.根据权利要求7的组合物，其中所述脂质微粒包含约12％的肉豆蔻酸、约32％的棕榈酸、约10％的硬脂酸和约10％的油酸。

12.根据权利要求9的组合物，其中所述脂质微粒包含月桂酸与辛酸、己酸和/或油酸的混合物。

13.根据权利要求3的组合物，其中所述脂质微粒包含石蜡、甘油三酯和/或蜡。

14.根据权利要求13的组合物，其中所述脂质微粒包含巴西棕榈蜡与辛酸、己酸和/或油酸的混合物。

15.根据权利要求3的组合物，其中所述多个脂质微粒包含第一多个脂质微粒和第二多个脂质微粒，并且其中所述第一多个脂质微粒在约37℃是固体，而所述第二多个脂质微粒在37℃是液体。

16.根据权利要求3的组合物，其中所述脂质微粒不是脂质体。

17.根据权利要求3的组合物，其中所述脂质微粒的尺寸范围为约1微米至约20微米。

18.根据权利要求17的组合物，其中所述脂质微粒的尺寸范围为约4微米至约8微米。

19.根据权利要求3的组合物，其中所述麻醉剂包括罗哌卡因。

20.根据权利要求19的组合物，其中所述罗哌卡因存在于所述脂质微粒中的量为约1％至约25％(重量)。

21.用于治疗手术后疼痛的组合物，所述组合物包含：

水性载体；

第一脂质相，其包含多个含有麻醉剂的脂质微粒并分散在所述水性载体中；以及

第二脂质相，其包含溶解在一种或多种脂质中的麻醉剂并乳化到所述水相中。