[发明专利]靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽及其在癌痛治疗中的应用在审
| 申请号： | 202310002396.2 | 申请日： | 2023-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN115920057A | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 方志友;凡小庆;陈学冉;孙素玲;龚美婷;张思钰;余汇涵 | 申请（专利权）人： | 中国科学院合肥物质科学研究院 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;C07K19/00;C12N15/62;A61K38/10;A61K47/64;A61K31/485;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 合肥天明专利事务所(普通合伙) 34115 | 代理人： | 张梦媚 |
| 地址： | 230031 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 aplnr 蛋白 棕榈 修饰 多肽 及其 治疗 中的 应用 | ||
1.APLNR蛋白作为新靶点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用。
2.APLNR蛋白的棕榈酰化修饰位点在治疗癌痛中缓解吗啡耐药性的应用，其特征在于，所述棕榈酰化修饰位点为APLNR蛋白中325位Cys和/或326位Cys。
3.一种靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽，其特征在于，所述多肽是APLNR蛋白棕榈酰化抑制多肽和细胞穿膜肽的融合多肽；
优选地，所述APLNR蛋白棕榈酰化抑制多肽为以下多肽中的一种或几种：
(A)具有SEQ ID No.2所示的氨基酸序列的多肽；
(B)与如SEQ ID No.2所示的氨基酸序列具有80％以上同源性的多肽；
(C)如SEQ ID No.2所示的氨基酸序列经过一个或多个氨基酸的添加、取代或缺失所形成的，且与(A)中所述多肽具有相同或基本相同功能的衍生多肽；
优选地，所述细胞穿膜肽为穿膜肽R9。
4.一种核酸，其特征在于，所述核酸包含编码权利要求3所述的靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽的核酸序列。
5.一种表达载体，其特征在于，所述表达载体包括如权利要求4所述的核酸。
6.一种宿主细胞，其特征在于，所述宿主细胞包括如权利要求5所述的表达载体。
7.如权利要求3所述的靶向APLNR蛋白棕榈酰化修饰的多肽在制备治疗癌痛药物中的应用，其特征在于，所述药物中包含吗啡。
8.一种联用药物组合物，其特征在于，所述联用药物组合物包括如权利要求3所述的多肽和吗啡；
优选地，所述联用药物组合物中，所述多肽和吗啡的注射剂量范围分别为25-50μg/只和5-10μg/只。
9.如权利要求8所述的联用药物组合物在制备治疗癌痛药物中的应用。
10.一种治疗癌痛的药物，其特征在于，含有如权利要求8所述的联用药物组合物。
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