[发明专利]一种孟鲁司特钠口腔溶膜剂及其制备工艺

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠口腔溶膜剂及其制备工艺，该制剂以孟鲁司特钠作为原料药，配以成膜材料、增塑剂、甜味剂、填充剂等辅料，采用药学上可接受的制备工艺。本发明的配方及制备工艺可提高药物的稳定性、洗脱率，口感测试较好，并应用于临床实验中，可以进一步扩大生产。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种孟鲁司特钠口腔溶膜剂及其制备工艺。

背景技术

孟鲁司特钠是默沙东公司开发上市的白三烯调节剂，广泛应用于支气管哮喘、运动诱发性哮喘、过敏性鼻炎的预防及长期治疗，尤其是儿科呼吸系统疾病。是国内外近年来哮喘治疗除吸入激素外唯一可单独应用的长效控制药物。

孟鲁司特钠是一种强效、选择性白三烯D4受体拮抗剂，能选择性抑制各种刺激因素(二氧化硫、运动和冷空气等)及各种变应原(花粉、毛屑等)所致的炎症因子白三烯多肽的增多，从而抑制速发相和迟发相炎症反应，减轻或预防一系列气道反应(支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集)。

关于口腔溶膜剂，现有技术也有相关的报道：

CN201210026670.1公开了一种能快速溶出、稳定的孟鲁司特钠口服固体制剂及其制备方法，该制剂以孟鲁司特钠作为原料药，配以稀释剂、崩解剂、附加剂、粘合剂、润滑剂等辅料，采用药学上可接受的制备工艺。本发明的配方及制备工艺可提高口服制剂的溶出速度，使得其能在pH1.0和pH4.5溶出介质中的溶出度显著提高，还可提高药物的稳定性。

发明内容

本发明提供了一种孟鲁司特钠口腔溶膜剂及其制备工艺。本发明的口服溶膜剂的洗脱率较高，能够快速发挥作用，口感测试顺应性及较好。

具体而言本发明是这样实现的：

一种孟鲁司特钠口腔溶膜剂，所述的口腔溶膜剂包括以下成分：

所述的成膜材料选自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇聚乙酸乙烯酯、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯的聚合物、聚丙烯酸、单硬脂酸甘油酯组成的组中的一种或者两种以上的混合物。

进一步优选地，所述的成膜材料选自聚乙烯醇和单硬脂酸甘油酯。

以重量比计算，所述的聚乙烯醇和单硬脂酸甘油酯的比为1:0.2-0.8。

所述的增塑剂选自邻苯二甲酯、苯二甲酸酯、三醋酸甘油酯、甘油、丙二醇、山梨醇、甘露醇、右旋糖苷、卡波姆、瓜尔胶中的一种或两种。

优选的，增塑剂选甘油和卡波姆的混合。

以重量比计算，所述的甘油和卡波姆的混合的比为1:0.5-1.5。

所述的甜味剂选自阿斯巴甜、甜菊苷、天冬酰苯丙氨酸甲酯、乙酰氨基磺酸盐、纽甜、三氯蔗糖中的的一种或几种。

以重量比计算，甜味剂选自甜菊苷和三氯蔗糖＝3:0.5-1.5。

所述的填充剂选用乳糖、糊精、硫酸钙、蔗糖、纤维素、葡萄糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、淀粉、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种。

所述的崩解剂选自泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。

本发明的第二个目的在于，提供了一种孟鲁司特口膜剂的制备方法，所述的方法包括：