[发明专利]一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法在审

专利信息
申请号: 202310029346.3 申请日: 2023-01-09
公开(公告)号: CN116120193A 公开(公告)日: 2023-05-16
发明(设计)人: 孙忠文;陈丽君;柳波;李洪涛 申请(专利权)人: 昆明医科大学
主分类号: C07C213/02 分类号: C07C213/02;C07C215/74;C07C215/82;C07C217/80;C07C217/92;C07C319/20;C07C323/31;C07C221/00;C07C225/22;C07C245/08;B01J31/02
代理公司: 天津煜博知识产权代理事务所(普通合伙) 12246 代理人: 肖琳琳
地址: 650599 云南省昆明*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 手性 苯基 甲烷 化合物 新方法
【权利要求书】:

1.一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,以化合物1和2为反应原料,以手性磷酸为催化剂,室温下在反应溶剂和添加剂调下反应可得到手性三苯基甲烷类化合物3;反应过程如下式所示:

其中R1,R2,R3,R4是烷基、芳香基、卤原子、硝基、羟基、甲氧基、乙酰基、重氮基。

2.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述催化剂的用量为反应物总质量的10%。

3.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述反应溶剂是甲苯、氟苯、三氟甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、乙醚、甲基环戊基醚、乙腈、二甲苯类化合物中的一种。

4.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述的手性磷酸催化剂选自联萘骨架衍生物、八氢联萘骨架衍生物、螺茚环骨架衍生物中一种;所述的联萘骨架衍生物的结构式为式中G选自2-萘基、2,4,6-三异丙苯基、9-蒽基、9-菲基、2,4,6-三甲苯基、3,5-二(三氟甲基)苯基中的一种;所述的八氢联萘骨架衍生物的结构式为式中G选自1-萘基、3,5-二(三氟甲基)苯基、2,4,6-三异丙苯基、2,4,6-三甲苯基中的一种;所述螺茚环骨架衍生物的结构式为G选自1-萘基、3,5-二(三氟甲基)苯基、2,4,6-三异丙苯基、2,4,6-三甲苯基中的一种。

5.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述的手性磷酸催化剂的结构式为式中G选自2,4,6-三甲苯基。

6.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述反应添加剂是硫酸钠、硫酸镁、分子筛、分子筛、分子筛中的一种。

7.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述化合物1和化合物2的摩尔质量比例为1:1.2。

8.如权利要求1所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,具体反应过程如下反应式所示:

在10mL的反应管中,加入1.0mL甲苯,将0.1mmol底物1a,0.12mmol底物2a,0.01mmolCPA和100mg无水Na2SO4依次加入到反应管中,将反应体系在室温下反应12小时;TLC检测反应结束后,直接进行柱层析纯化,即可得到3a。

9.如权利要求8所述的一种合成手性三苯基甲烷类化合物的新方法,其特征在于,所述柱层析纯化为硅胶柱层析,洗脱机采用体积比为5:1的石油醚/乙酸乙酯混合液。

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