[发明专利]可溶性微针贴片及其制备方法

权利要求书

1.一种可溶性微针贴片，包括针尖和基底，其特征在于，所述针尖由针尖混悬液制备而成，所述针尖混悬液由含药高分子溶液、药物微粒和产气引发剂组成；

所述含药高分子溶液由重酒石酸卡巴拉汀、微针骨架材料和溶剂制备得到，所述微针骨架材料选自羟丙基纤维素、PVP K30和PVP K45中的至少一种；

所述药物微粒由重酒石酸卡巴拉汀和高分子材料制备得到，所述高分子材料选自聚乙烯醇和葡聚糖中的至少一种；

所述产气引发剂由能够通过酸碱反应产生二氧化碳的酸源和碱源组成；

所述产气引发剂的酸源为酒石酸和/或柠檬酸，所述产气引发剂的碱源为碳酸钠、碳酸钾和碳酸镁中的至少一种；

所述含药高分子溶液中的重酒石酸卡巴拉汀和所述药物微粒的质量比为1：0.4-2.2；

所述可溶性微针贴片的制备方法包括如下步骤：

（1）将所述药物微粒和产气引发剂加入所述含药高分子溶液中，搅拌分散，形成针尖混悬液；

（2）取所述针尖混悬液加入微针阴模表面的微孔并铺平，然后将微针阴模置于真空条件下保持一定时间；

（3）重复步骤（2）1次以上，然后刮除微针阴模表面多余的针尖混悬液，干燥；

（4）取用于制备基底的溶液铺平在步骤（3）干燥后的微针阴模表面并且完全覆盖微针阴模表面的微孔，离心，干燥，脱模，即得所述可溶性微针贴片；

步骤（2）所述真空的负压为-0.078 MPa~-0.095 MPa。

2.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述微针骨架材料为羟丙基纤维素和/或PVP K30。

3.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述药物微粒中的高分子材料选自聚乙烯醇1788和/或葡聚糖70。

4.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述产气引发剂为质量比为1：0.9-1.1的柠檬酸和碳酸钾的组合。

5.根据权利要求1-4任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述含药高分子溶液中重酒石酸卡巴拉汀、微针骨架材料和溶剂的质量比为1：1-10：10-14；和/或，

所述药物微粒中重酒石酸卡巴拉汀和高分子材料的质量比为1：1-1.5。

6.根据权利要求1-4任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述含药高分子溶液中的重酒石酸卡巴拉汀和所述药物微粒的质量比为1：1-1.5；和/或，

所述含药高分子溶液中的重酒石酸卡巴拉汀和所述产气引发剂的质量比为1：0.25-2.0。

7.根据权利要求6所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述含药高分子溶液中的重酒石酸卡巴拉汀和所述产气引发剂的质量比为1：1-1.5。

8.根据权利要求1-4任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述药物微粒的制备方法包括如下步骤：将所述重酒石酸卡巴拉汀溶于水中，再加入所述高分子材料，溶胀，搅拌，将所得溶液干燥，再将干燥后的混合物粉碎，过筛，即得所述药物微粒。

9.根据权利要求8所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述重酒石酸卡巴拉汀和水的质量体积比为1 g：10-14 mL。

10.根据权利要求8所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述干燥的条件包括：压力为-0.07 MPa~-0.095 MPa，温度为50℃-60℃，时间为30 h-40 h。

11.根据权利要求8所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述过筛为过400目筛。

12.根据权利要求1-4任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述含药高分子溶液中的溶剂为无水乙醇；和/或，

所述基底由聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液制备得到。