[发明专利]氰基取代二苯并呫吨化合物及其应用在审
| 申请号： | 202310054563.8 | 申请日： | 2023-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN116102530A | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 陈泳;潘文龙;谢柱添;罗枝伟;荀合 | 申请（专利权）人： | 广东省科学院测试分析研究所（中国广州分析测试中心） |
| 主分类号： | C07D311/78 | 分类号： | C07D311/78;A61P35/00;A61K31/352 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 方燕;蒋欢妹 |
| 地址： | 510070 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 及其 应用 | ||
1.式(Ⅰ)所示的氰基取代二苯并呫吨化合物：
其中：R为H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH；R1为H或CN，R2为CN。
2.根据权利要求1所述的氰基取代二苯并呫吨化合物，其特征在于，式(Ⅰ)所示的氰基取代二苯并呫吨化合物如下表所示：
3.权利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫吨化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：称取二水合氯化铜，溶于反应溶剂，然后加入乙醇胺，加热搅拌使其混合均匀生成铜胺络合物溶液，二水合氯化铜与乙醇胺的摩尔比为1:1，若溶液浑浊，补加反应溶剂，直至溶液澄清，称取原料加入铜胺络合物中，所述的原料为6-氰基-2-萘酚或2-萘酚和6-氰基-2-萘酚的混合物，溶解完全后，将反应容器置于微波反应容器中，TLC跟踪原料至反应完全，减压蒸馏，乙酸乙酯萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，旋干，所得粗产品进行硅胶柱层析分离和洗脱，得到产物；
上述反应所涉及的反应方程式如下：
其中：R为H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH；R1为H或CN，R2为CN。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的2-萘酚与6-氰基-2-萘酚的摩尔比为1.1:1。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的二水合氯化铜或乙醇胺与原料的摩尔比为1:1。
6.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的反应溶剂为水或ROH，R为CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3或CH2CH2OH。
7.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，所述的洗脱剂为石油醚-乙酸乙酯。
8.权利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫吨化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的应用具体为氰基取代二苯并呫吨化合物在制备抗宫颈癌药物、抗肝癌药物、抗胃癌药物或抗肺癌药物中的应用。
10.含有权利要求1或2所述的氰基取代二苯并呫吨化合物及其药学上可接受的盐组合成的药学上可接受的药物组合物或制剂在制备抗肿瘤药物的应用。
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