[发明专利]3-氨基喹啉衍生物的快速制备方法和应用在审
申请号: | 202310061832.3 | 申请日: | 2023-01-16 |
公开(公告)号: | CN116082231A | 公开(公告)日: | 2023-05-09 |
发明(设计)人: | 袁拥军;吴玉祥;徐小平;夏怡然;王晓锋;徐蒙蒙;纪顺俊;滕飞 | 申请(专利权)人: | 精华制药集团南通有限公司;苏州大学 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61P35/00 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 杨慧林 |
地址: | 226407 江苏省南通*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 喹啉 衍生物 快速 制备 方法 应用 | ||
1.一种3-氨基喹啉衍生物的快速制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将式(I)、式(II)所示的化合物在金属盐氧化剂的作用下,在有机溶剂中反应,得到式(III)所示的3-氨基喹啉衍生物;
其中,R1选自C1-C6烷基或C6-C18芳基;
R2选自C1-C5烷基;
R3选自氢、烷氧基、卤素。
2.根据权利要求1所述的快速制备方法,其特征在于,所述金属盐氧化剂选自乙酰丙酮锰和/或二水合醋酸锰。
3.根据权利要求1所述的快速制备方法,其特征在于,式(I)所示的化合物、式(II)所示的化合物的摩尔比为10:0.1-20;所述金属盐氧化剂的用量为0.1mol%-200mol%。
4.根据权利要求1所述的快速制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自乙腈、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷、水、乙醇和甲苯中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的快速制备方法,其特征在于,所述反应是在惰性气氛保护下进行。
6.根据权利要求1所述的快速制备方法,其特征在于,所述反应的温度为25℃-80℃,反应时间为5min-30min。
7.一种如权利要求1-6中任一项所述的快速制备方法制备所得3-氨基喹啉衍生物,其特征在于,所述3-氨基喹啉衍生物结构式为:
其中,R1选自C1-C6烷基或C6-C18芳基;
R2选自C1-C5烷基;
R3选自氢、烷氧基、卤素。
8.根据权利要求7所述的3-氨基喹啉衍生物,其特征在于,R1选自取代或未取代的苯基、噻吩基;其中取代的苯基、噻吩基上的取代基分别独立地选自氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤素、苯基、氰基和乙氧羰基中的一种或多种。
9.根据权利要求7所述的3-氨基喹啉衍生物,其特征在于,所述C1-C6烷基或C1-C5烷基中的烷基选自直链烷基或环烷基。
10.权利要求7-9中任一项所述的3-氨基喹啉衍生物制备抗肿瘤药物中的应用。
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