[发明专利]一种替比培南酯口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种替比培南酯口服制剂，所述口服制剂由内核颗粒、掩味层和矫味层组成，其特征在于，所述的内核颗粒包括替比培南酯、填充剂和粘合剂；掩味层包衣液包括缓释包衣材料、增塑剂和抗粘剂；矫味层包衣液包括粘合剂、着色剂和矫味剂。

2.根据权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素和蔗糖；所述粘合剂为羟丙纤维素。

3.根据权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述缓释包衣材料为乙基纤维素混悬液和丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体；所述增塑剂为柠檬酸三乙酯；所述抗粘剂为滑石粉。

4.根据权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述着色剂为苋菜红和柠檬黄；所述矫味剂为阿斯帕坦和蔗糖。

5.根据权利要求1-4中任一权利要求所述的口服制剂，其特征在于，

所述口服制剂中，替比培南酯含量为10-15重量％；

填充剂含量为40-70重量％；

粘合剂含量为3.5-7.5重量％；

缓释包衣材料含量为6-9重量％；

增塑剂含量为0.5-1.0重量％；

抗粘剂含量为3.0-4.5重量％；

着色剂含量为0.01-0.05重量％；

矫味剂含量为4.5-7.5重量％。

6.根据权利要求5所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

a)预处理：替比培南酯粉碎过筛处理；蔗糖粉碎过筛处理；

b)预混合：按处方量称取替比培南酯、微晶纤维素、蔗糖，将微晶纤维素与蔗糖按照一定的比例混合后加入替比培南酯，混合后过筛；

c)制粒：采用离心制粒，将混合好的粉末加入多功能制丸包衣机，喷入处方量羟丙纤维素溶液进行起母造粒；

d)干燥：采用多功能制丸包衣机进行烘干，检测颗粒含水量，控制在2％以下；

e)筛分：收集30目筛-100目筛之间的颗粒；

f)缓释层包衣：采用离心包衣工艺，筛分后的颗粒置于多功能制丸包衣机中，喷入包衣液，控制包衣增重在13％～17％，干燥；

g)矫味层包衣：采用离心包衣工艺，取缓释层包衣后颗粒置于多功能制丸包衣机中，喷入包衣液，控制包衣增重在6％～11％，干燥至颗粒水分小于2％；

h)混合：取包衣后的颗粒与处方量的桃味香精混合，混合均匀后，检测中间体，进行颗粒分装及外包，即得。

7.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于，离心制粒时，所述离心盘的转速为300～1000rpm，蠕动泵转速为50～80rpm，雾化压力为0.1～0.6MPa。

8.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于，离心包衣时，所述离心盘的转速为200～600rpm，加粉速度为2～5Hz，蠕动泵转速为50～80rpm，雾化压力为0.1～0.6MPa，进风温度为35～50℃，控制物料温度在25～35℃之间。