[发明专利]包含地洛瑞林的缓释型注射用组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及包含地洛瑞林的缓释型注射用组合物，其中，通过控制地洛瑞林在靶部位的释放速度，从而防止初期过度释放，并且通过暴露足以表现出地洛瑞林的效果的量，从而可以表现出1个月以上的基于所述地洛瑞林的效果。此外，可以制备粒子的大小均匀，并且可以长时间持续表现出地洛瑞林的释放效果的微粒。

技术领域

本发明涉及一种包含地洛瑞林的缓释型注射用组合物，更具体地，涉及一种包含均匀分布地洛瑞林的微粒的缓释型注射用组合物。

背景技术

出于多种原因，有必要对雄性反刍动物进行睾丸切除术(去除睾丸)或去势，其中，主要是为了减少攻击性、降低对人及其他动物造成伤害的风险以及便于驯服。

并且，当进行用于增重的更专用的饲养时，为了避免低遗传潜力雄性的不必要的杂交风险，或者，为相比于完整动物而增加最佳肉质的比率以及增加脂肪蓄积来提供相对更好的胴体的质量，其也是必要的。

作为去势方法，有挫切式、精索结扎式、捻转式、被睾结扎式、捊断式、部分去势、无血去势式等外科手术，此外，还有一种是对性腺照射一定量的敏感的辐射，使其丧失能力的方法。

但是，物理去势对动物造成非常严重的痛苦及压力，因此从动物福利角度来说是一个问题，瑞士、挪威、比利时、荷兰等欧洲国家在2009年左右决定禁止对动物进行物理去势，而韩国也在考虑采取类似措施(图恩R等人，公猪去势：技术和动物福利问题。生理药理学杂志，57，第189-194页，2006年(Thun R et al.,Castration in male pigs:Techniquesand animal welfare issues.Journal of Physiology and Pharmacology，57，pp.189-194，2006))。

适合于性绝育和性欲消除的另一种方法是化学方法。在1960年代，以促进睾丸或精索的功能(产生精子和雄激素)的整体损失为目的，开始研究直接注入到睾丸或精索的硬化物质。

以在睾丸内施用激动剂的方式，对于猴子、仓鼠、兔子、鼠及狗尝试进行化学性绝育，所述激动剂有氯化亚铁(Kar等人，1965年)、达那唑(Dixit等人，1975年)、卡介苗(BCG)(Das等人，1982年)、单宁酸锌(Fahim等人，1982年)、甘油(Weinbauer等人，1985年，Immegart 2000)、葡萄糖、NaCl(Heath等人，1987年，Russell等人，1987年)、二溴氯丙烷(DBCP)(Shemi等人，1988年)、乳酸(Fordyce等人，1989年)、精氨酸锌(Fahimd等人，1993年)、氟化钠(Sprando等人，1996年)、福尔马林(Balar等人，2002年)和氯化钙(Samanta1998年，Jana等人，2002年)、高锰酸钾冰醋酸(Giri等人，2002年)。在反刍动物中，使用了将乳酸(Hill等人，1985年)、单宁酸、硫酸锌(Feher等人，1985年)、α-羟基丙酸(Cohen等人，1995年)、福尔马林(Ijaz等人，2000年)和卡斯特奎因14(CastrateQuin 14)(Soerensen等人，2001年)注入雄性睾丸内的方法。

近年来，作为促性腺激素释放激素(GnRH)的合成类似物的地洛瑞林(Deslorelin)，已被用于雄性动物的化学去势和狗的良性前列腺肥大症的治疗。

但是，所述地洛瑞林以植入的形式被注入到动物体内，因此给药时给动物带来巨大的疼痛。

为此，需要开发将地洛瑞林用作化学去势剂时，不给动物带来巨大的疼痛并作为暂时性的性绝育剂可长时间保持效果的产品。

现有技术文献

专利文献

(专利文献1)KR10-2012-0052355A1

发明内容

发明要解决的问题