[发明专利]一种单剂量苯胺洛芬滴眼液及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，尤其涉及一种单剂量苯胺洛芬滴眼液及其制备方法。该单剂量苯胺洛芬滴眼液包括苯胺洛芬，渗透压调节剂，金属离子络合剂，pH调节剂，该pH调节剂选自磷酸盐、硼酸、硼砂中的至少一种；该单剂量苯胺洛芬滴眼液不含抑菌剂，可以避免多剂量滴眼液在使用过程中的微生物二次污染以及抑菌剂对眼睛的毒副作用；且质量稳定，疗效好。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种单剂量苯胺洛芬滴眼液及其制备方法。

背景技术

苯胺洛芬从化学结构上分类属于非甾体抗炎镇痛药中的芳基烷酸类，为非甾体类镇痛抗炎药，在体内代谢为联苯乙酸而发挥作用。其作用机制为抑制环氧合酶(COX)活性，阻断二十碳四烯酸衍生物的合成，抑制前列腺素的合成，缓解炎症反应。临床用于与镇痛与抗炎作用相关的病症，如手术治疗后的疼痛、各种癌症疼痛、外伤痛、腰痛症、痛风、神经痛、肾及尿结石痛等。苯胺洛芬注射液通过将联苯乙酸与氨丁三醇成盐后，水溶性和安全性大大增加，可进一步制备成滴眼液使用。

现有的苯胺洛芬滴眼液为多剂量包装，多次重复使用。制剂一旦开封后，容易在使用和保存过程中被泪液及空气中的微生物污染，进而产生安全隐患。因此，为了防止眼用制剂在开封后的二次污染，眼用制剂中一般都需要加入抑菌剂。但是，长期使用含有抑菌剂的滴眼液有可能会导致眼角膜及结膜的上皮细胞损伤、脱落、变性，导致膜溃疡或糜烂，给用药患者带来一定的安全隐患，如出现视力下降、眼睛充血等症状，严重者甚至丧失视力。另外，眼药装量的不合理性导致剩余在患者手中的眼药被丢弃，不仅浪费资源、增加医疗垃圾的污染，而且也使得患者蒙受一定的经济损失。因此，多剂量包装的滴眼液已越来越不能适应长期用药患者的需求。

单剂量滴眼剂是一种一次性使用滴眼液，即开即用，用完即弃，不需要添加抑菌剂，有效防止了抑菌剂对眼睛的损伤；同时单剂量滴眼剂较多剂量滴眼剂更具便携性。因此苯胺洛芬单剂量滴眼液是结合眼部用药趋势，治疗眼部炎症的一种优势滴眼液。

发明内容

本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种单剂量苯胺洛芬滴眼液及其制备方法，该单剂量苯胺洛芬滴眼液无需添加抑菌剂，可以避免多剂量滴眼液在使用过程中的微生物二次污染以及抑菌剂对眼睛的毒副作用；且质量稳定，疗效好。

本发明的第一方面，提供一种单剂量苯胺洛芬滴眼液，包括苯胺洛芬，渗透压调节剂，金属离子络合剂，pH调节剂；

所述单剂量苯胺洛芬滴眼液不含抑菌剂；

所述pH调节剂选自磷酸盐、硼酸、硼砂中的至少一种。

根据本发明的一些实施例，所述单剂量苯胺洛芬滴眼液包括以下质量体积浓度的组分：

苯胺洛芬：0.1～0.4％，

渗透压调节剂：0.7％～1.5％，

金属离子络合剂：0.01％～0.02％，

pH调节剂：调节所述单剂量苯胺洛芬滴眼液的pH值为6.0～8.0。

根据本发明的一些实施例，苯胺洛芬的质量体积浓度为0.1～0.4％，包括但不限于：0.1～0.3％、0.1～0.2％、0.4％、0.2％、0.1％；优选0.1～0.2％。

根据本发明的一些实施例，渗透压调节剂的质量体积浓度为0.7％～1.5％，包括但不限于：0.7％～1.3％、0.8％～1.5％、0.8％～1.3％。

根据本发明的一些实施例，所述渗透压调节剂为氯化钠。

根据本发明的一些实施例，所述金属离子络合剂的质量体积浓度为0.01％～0.02％，优选0.01％。

根据本发明的一些实施例，所述金属离子络合剂为依地酸二钠。