[发明专利]一种合成二苯基-2-吡啶基甲烷衍生物的方法

说明书

本发明提供了一种合成二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物的方法。将化合物D、丁基硼酸、催化剂、配体、添加剂、氧化剂和有机溶剂1混合搅拌，进行反应，经分离纯化得到二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物E，其化学反应式为：其中，R₁、R₂分别独自地选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明具有高度选择性和高收率，反应催化效率高，催化剂用量低，后处理简单，体系中没有副产物生成。

技术领域

本发明涉及碳环化合物合成技术领域，尤其涉及一种合成二苯基-2-吡啶基甲烷衍生物的方法。

背景技术

手性化合物作为医药、农药、香料以及功能材料的前体、中间体或最终产物，在精细化工生产中占有极其重要的地位。研究获取单一对映体化合物方法仍然是当代化学家的首要任务之一。碳杂原子键(C-X)普遍存在于自然界生物分子中，是有机化合物分子结构中最活跃的部分之一，也是合成这些对映体产物基本骨架原材料之一，因此构造C-X键是有机化学家们研究的热点。

过渡金属催化的C-H键插入反应不但具有高效、经济的特点，而且为我们从简单易得的原料构筑各种结构复杂的分子提供了简便的方法。在过去的几十年里，越来越多的过渡金属催化剂发展起来并成功的应用于多种C-H键的活化，为C-X键的构筑提供了新的有效方法。

然而，目前对C-H键活化的有效方法不多，其活性和选择性调控很困难。因此，发展各种过渡金属催化剂，高效地进行C-H键活化是目前面临的重要挑战。在Pd催化C-H键活化反应中存在的主要障碍是需要一个和Pd结合的配体，控制其插入C-H键的化学、区域和立体选择性。

因此，需要发展一种高收率高选择性的Pd催化的不对称C-H活化/C-C偶联反应，通过金属插入来区分手性C-H键。

发明内容

针对现有技术中所存在的不足，本发明提供了一种钯催化的碳氢活反应合成二苯基-2-吡啶基甲烷衍生物的方法，其解决了现有技术中存在的收率低、选择性低的问题。

本发明提供一种合成二苯基-2-吡啶基甲烷衍生物的方法，将化合物D、丁基硼酸、催化剂、配体、添加剂、氧化剂和有机溶剂1混合搅拌，进行反应，经分离纯化得到二苯基-2-吡啶基甲烷衍生物E，其化学反应式为：

其中，R₁、R₂分别独自地选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。

进一步地，所述催化剂为Pd(OAc)₂，所述配体为

其中，R选自烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基中的一种。

进一步地，所述氧化剂为对苯二醌，所述添加剂为氧化银。

进一步地，所述有机溶剂1为四氢呋喃。

进一步地，所述化合物D:丁基硼酸:催化剂:配体:氧化剂:添加剂的摩尔比为1:1:0.1:0.2:0.5:1.0。

进一步地，所述反应的温度为50-60℃，时间为20-24h。

进一步地，所述配体的制备方法包括以下步骤：在有机溶剂2、酰化剂、催化剂、有机碱存在下，具有式B所示的7-羧基-1,1’-螺二氢茚类化合物与式C的化合物发生反应，制备式A所示的化合物，反应式如下：

其中，R选自烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基中的一种。

进一步地，所述酰化剂为草酰氯，所述催化剂为N,N-二甲基甲酰胺，所述有机碱为三乙胺，所述有机溶剂2为二氯甲烷。