[发明专利]一种复方固体制剂及制备方法和应用

说明书

本发明公开一种复方固体制剂及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，以解决患者需要单独服用阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物的问题。该复方固体制剂包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，阿兹夫定的质量占复方制剂的质量的0.2％～0.24％，多替拉韦钠的质量占复方制剂的质量的0.25％～12.5％，第一辅料和所述第二辅料的总质量占复方制剂的质量的85.1％～97.3％。本发明提供的一种复方固体制剂及其制备方法和应用用于工业化生产含有阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物的复方固体制剂。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种复方固体制剂及其制备方法和应用。

背景技术

阿兹夫定的化学名为1-(4-叠氮-2-脱氧-2-氟-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶，是郑州大学和河南省分析测试研究中心研制的治疗艾滋病的新药，阿兹夫定是一种艾滋病毒(Human Immunodeficiency Virus，HIV)逆转录酶抑制剂，其结构式如下：

在临床上，阿兹夫定作为一种人工合成的核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为有活性的5’-三磷酸盐代谢物(即阿兹夫定三磷酸盐)，阿兹夫定三磷酸盐能抑制重组HIV逆转录酶的活性，导致病毒的DNA链合成中止，从而可以作为新一代治疗艾滋病的药物。

多替拉韦钠制剂是一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但一般不可单独使用，这会增大HIV耐药的可能性，可能使患者体内病毒过早对多替拉韦钠产生耐药性。研究发现多替拉韦钠制剂作为一种整合酶抑制剂比较不容易产生耐药性，但一般情况下医生还是不建议单独使用某一种药物治疗HIV感染，组合方案是更为稳妥的方法。多替拉韦钠的结构简式为

现阶段，阿兹夫定虽然可以与多替拉韦钠组合用药治疗艾滋病患者，但患者需要单独服用阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物，增加了患者服用的痛苦。

发明内容

本发明的目的在于提供一种复方固体制剂及其制备方法和应用，该复方固体制剂同时包括阿兹夫定和多替拉韦钠两种药物，减少了患者的服药痛苦。

为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

第一方面，本发明提供一种复方固体制剂，包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂，所述阿兹夫定制剂包括阿兹夫定和第一辅料，所述多替拉韦钠制剂包括多替拉韦钠和第二辅料，所述阿兹夫定的质量占所述复方制剂的质量的0.2％～0.24％，所述多替拉韦钠的质量占所述复方制剂的质量的0.25％～12.5％，所述第一辅料和所述第二辅料的总质量占所述复方制剂的质量的85.1％～97.3％。

与现有技术相比，本发明实施例提供的一种复方固体制剂中，包括阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂。其中，阿兹夫定是一种人工合成的核苷类似物，可以导致病毒的DNA链合成中止，从而可以作为新一代治疗艾滋病的药物。多替拉韦钠制剂为一种整合酶抑制剂，用于治疗及预防HIV感染。虽然其有单独制剂形式，但一般不可单独使用，这会增大HIV耐药的可能性，可能使患者体内病毒过早对多替拉韦钠产生耐药性。本发明实施例的复方固体制剂中，同时包括了阿兹夫定和多替拉韦钠，因此，仅仅需要口服一种药物，即可达到将核苷逆转录酶抑制剂及整合酶抑制剂联用治疗HIV感染患者的效果。同时，由于本发明实施例中的复方固体制剂中同时含有核苷逆转录酶抑制剂及整合酶抑制剂，且限制阿兹夫定的质量占复方制剂的质量的0.2％～0.24％，多替拉韦钠的质量占复方制剂的质量的0.25％～12.5％，第一辅料和第二辅料的总质量占复方制剂的质量的85.1％～97.3％，在此质量百分比范围内，复方固体制剂的药效最好。此外，由于阿兹夫定制剂和多替拉韦钠制剂组合在一起，在制备成口服药物制剂后，在治疗时向患者给药的次数也会减少，不需要在其中一种药物服用后再服用另一种药物，使得向患者给药更加方便。

第二方面，本发明还提供一种复方固体制剂的制备方法，包括：