[发明专利]截短侧耳素衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种具有以下结构通式(I)的截短侧耳素衍生物：

其中，R选自以下烷基链、脂肪酸、醇、醚、芳香环基团中的一种：

X为I或Br。

2.根据权利要求1所述的截短侧耳素衍生物，其特征在于，R选自以下基团中的一种：

3.根据权利要求1所述的截短侧耳素衍生物，其特征在于，R为

X为I。

4.一种合成如权利要求1-3任一所述的截短侧耳素衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)截短侧耳素衍生物中间体的合成

S1、中间体化合物b的合成

称取截短侧耳素加入到甲基叔丁基醚中，边搅拌边加入4-甲苯磺酰氯，将NaOH溶液加入到上述溶液中，得混合物；上述混合物在60℃搅拌1小时后迅速冷却至0℃，得白色悬浊液；分别用甲基叔丁基醚和水洗涤，干燥后得到白色固体；

S2、中间体化合物c的合成：

将4-巯基吡啶加到甲醇溶液中，加入NaOH至上述溶液，在室温条件下搅拌后；加入溶有化合物b的二氯甲烷溶液，在室温下搅拌24小时；调节溶液pH至6，减压浓缩，加入乙酸乙酯重新溶解，加入饱和氯化钠洗涤萃取混合物，用无水硫酸钠干燥；浓缩有机相，柱色谱法提纯；

(2)截短侧耳素衍生物e1-e29的合成

将1mmol化合物c和1mmol连接基团R-X在10mL乙腈溶液中搅拌回流，反应完成后，减压浓缩，加入10mL乙酸乙酯重新溶解，加入饱和氯化钠洗涤萃取，无水硫酸钠干燥；浓缩的粗产品采用柱色谱法提纯，即得；

5.根据权利要求4所述的合成截短侧耳素衍生物的方法，其特征在于，步骤(1)中混合物的制备操作为：准确称取7.57g的截短侧耳素，加入到25mL甲基叔丁基醚中，边搅拌边加入4.2g的4-甲苯磺酰氯，将5mL、10M的NaOH溶液加入到上述溶液中，得混合物。

6.根据权利要求4所述的合成截短侧耳素衍生物的方法，其特征在于，步骤(2)中4-巯基吡啶用量111mg，甲醇溶液用量1mL；NaOH用量40mg；化合物b用量585mg；二氯甲烷溶液用量3mL。

7.如权利要求1-3任一所述的截短侧耳素衍生物在制备抗菌剂药物中的应用。

8.如权利要求1-3任一所述的截短侧耳素衍生物在制备预防、和/或治疗多药耐药细菌感染疾病的药物中的应用。