[发明专利]一种HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤多肽纳米药物包括依次连接的抗肿瘤功能单元、自组装单元和靶向单元；所述靶向单元包括靶向HER2蛋白的多肽序列。

2.根据权利要求1所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述靶向单元来自于多肽序列KCCSYL、SRMARDPQRFVVIQNE、CAHYKDPPFCVARCPS、YGLGMEHLREVRAVTS或AVENPEYLTPQGGAAP中的任意一种。

3.根据权利要求1或2所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述自组装单元来自于多肽序列KHYYQNYQ、GNQQNY、KLVFF、FF、ITSVV、GFLG、DEVD或RVRR中的任意一种或至少两种的组合。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述抗肿瘤功能单元为抗肿瘤药物；所述抗肿瘤药物包括化学药物、生物药物、纳米药物、放射性药物、光热治疗药物或光动力治疗药物中的任意一种或至少两种的组合。

5.根据权利要求4所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物，其特征在于，所述化学药物包括顺铂、阿霉素或紫杉醇中的任意一种或至少两种的组合。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

以树脂为载体，以自组装单元和靶向单元的组成氨基酸为原料，利用固相合成方法将氨基酸依次连接，最后与抗肿瘤功能单元连接，得到所述HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物。

7.根据权利要求6所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

(1)将靶向单元中的第一个氨基酸C端固定于树脂上，N端进行Fmoc保护，侧链进行Boc保护，然后进行溶胀处理；

(2)脱保护剂脱去第一个氨基酸N端的Fmoc保护，洗涤后加入下一个氨基酸进行反应，依次进行氨基酸的连接，得到固定于树脂的多肽序列；

(3)将得到的固定于树脂的多肽序列与经过基团修饰的抗肿瘤功能单元混合反应，然后收缩树脂，裂解，氮气吹干，得到所述HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的HER2靶向的抗肿瘤多肽纳米药物在制备诊断、预防或治疗肿瘤的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为HER2过表达的肿瘤。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括乳腺癌、胃癌、白血病、膀胱癌、子宫颈癌或鼻咽癌中的任意一种。